專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學107 年第 62 題單選題
有關各個藥品原料藥特性與其生物藥劑學性質的敘述,下列何者錯誤?
Aerythromycin水合物(hydrates)與無水物(anhydrates),因為溶解度不同,在腸胃道的安定性也不同
B降低griseofulvin顆粒大小可增加其溶離速率
Campicillin trihydrate口服後,吸收較ampicillin anhydrate差
Dchloramphenicol palmitate的多形體(polymorphs)中,α form因為比β form的結晶顆粒大,因此其溶離速率比β form低正確答案
D正確答案
本題考原料藥物化性質(多形體、水合物、粒徑)對溶離與吸收的影響,D 選項把 chloramphenicol palmitate 的 α/β form 性質敘述錯誤。
為什麼答案是 D
錯誤在因果與結論。chloramphenicol palmitate 的 β form 才是溶離快、能被酯酶水解吸收的有效晶型;α form 為穩定但溶離差的晶型。其差異來自晶格能而非單純「結晶顆粒大小」,本敘述屬名詞與機轉誤導。
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完整詳解
Pro · 無限重點 本題考原料藥物化性質(多形體、水合物、粒徑)對溶離與吸收的影響,D 選項把 chloramphenicol palmitate 的 α/β form 性質敘述錯誤。
經典考點:chloramphenicol palmitate 的 β form 才是溶解度高、有效吸收的形態,α form 反而吸收差。
逐選項分析
A✕
erythromycin 的水合物與無水物溶解度不同,連帶影響其在腸胃道酸性環境下的安定性,敘述正確。水合狀態確實會改變藥物在胃酸中的降解速率。
B✕
griseofulvin 為難溶性藥物,依 Noyes-Whitney 方程式,降低粒徑可增加比表面積,進而提高溶離速率,是微粉化提升生體可用率的經典範例,敘述正確。
C✕
ampicillin trihydrate(三水合物)的溶解度與溶離速率低於 anhydrate(無水物),因此口服吸收較差,這是水合物降低吸收的代表例,敘述正確。
D✓ 正確
錯誤在因果與結論。chloramphenicol palmitate 的 β form 才是溶離快、能被酯酶水解吸收的有效晶型;α form 為穩定但溶離差的晶型。其差異來自晶格能而非單純「結晶顆粒大小」,本敘述屬名詞與機轉誤導。
原料藥物化性質對生體可用率的影響
| 藥物 | 比較項目 | 高溶離/吸收佳 | 結論 |
|---|
| chloramphenicol palmitate | 多形體 α vs β | β form | β form 才有效吸收(與粒徑無關) |
| ampicillin | 水合物 vs 無水物 | anhydrate | trihydrate 吸收較差 |
| griseofulvin | 粒徑大 vs 小 | 粒徑小 | 微粉化增加溶離 |
| erythromycin | 水合物 vs 無水物 | — | 溶解度影響腸胃道安定性 |
D 把多形體間的溶離差異歸因於「結晶顆粒大小」,並把溶離高低的晶型寫反。多形體差異來自晶格排列(晶格能、亞穩態),與顆粒大小是兩個不同概念;且 chloramphenicol palmitate 是 β form 溶離快、吸收好,題目敘述顛倒。