專技高考-牙醫師(一)牙醫學(二)(包括口腔病理學、牙科材料學、口腔微生物學、牙科藥理學等科目及其臨床相關知識)112 年第 74 題單選題
下列何者於代謝過程中,沒有產出nordazepam長效型代謝產物?
Aalprazolam正確答案
Bclorazepate
Cdiazepam
Dhalazepam
A正確答案
Nordazepam(去甲西泮)是多種長效benzodiazepine的共同活性代謝產物,但alprazolam屬於triazolo-BZD,代謝路徑不同,不產生nordazepam。
為什麼答案是 A
Alprazolam屬於triazolobenzodiazepine(三唑環結構),主要經CYP3A4代謝生成α-hydroxyalprazolam,不會代謝為nordazepam,故為答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Nordazepam(去甲西泮)是多種長效benzodiazepine的共同活性代謝產物,但alprazolam屬於triazolo-BZD,代謝路徑不同,不產生nordazepam。
記口訣:diazepam、clorazepate、halazepam、prazepam都會走向nordazepam;而alprazolam屬三唑環BZD走自己的路。
逐選項分析
A✓ 正確
Alprazolam屬於triazolobenzodiazepine(三唑環結構),主要經CYP3A4代謝生成α-hydroxyalprazolam,不會代謝為nordazepam,故為答案。
B✕
Clorazepate為前驅藥,在胃酸中迅速脫羧轉變為nordazepam(desmethyldiazepam)後發揮作用,確實會產生此長效代謝物。
C✕ 陷阱
Diazepam經N-去甲基化生成nordazepam(半衰期長達數十至上百小時),再進一步代謝為oxazepam,是最經典產生nordazepam的藥物。
D✕
Halazepam經去鹵烷基化後也會代謝為nordazepam這一活性中間產物,再轉變為oxazepam排出,屬nordazepam家族。
Benzodiazepine 代謝與 Nordazepam 關係
| 藥物 | 結構/特性 | 是否生成nordazepam | 作用時間 |
|---|
| Diazepam | 經典BZD | 是 | 長效 |
| Clorazepate | 前驅藥 | 是(直接轉化) | 長效 |
| Halazepam | 鹵化BZD | 是 | 長效 |
| Alprazolam | 三唑環BZD | 否(生成α-OH-alprazolam) | 中短效 |
本題為反向題(問「沒有」產生nordazepam者)。多數傳統BZD(diazepam、clorazepate、halazepam)都匯流到nordazepam這個共同活性代謝物,容易誤以為全部都會;關鍵在alprazolam的三唑環結構走不同代謝路徑。
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