專技高考-牙醫師(一)牙醫學(二)(包括口腔病理學、牙科材料學、口腔微生物學、牙科藥理學等科目及其臨床相關知識)112 年第 65 題單選題
下列何種非固醇類抗炎藥(NSAIDs)對環氧化酶(cyclooxygenase)之抑制,是經由不可逆之乙醯化作用(irreversible acetylation)造成?
Aaspirin正確答案
Bibuprofen
Cmeloxicam
Dnaproxen
A正確答案
Aspirin 是唯一以共價乙醯化方式不可逆抑制 COX 的 NSAID,其他 NSAIDs 皆為可逆抑制。
為什麼答案是 A
Aspirin(乙醯水楊酸)會將乙醯基(acetyl group)共價接到 COX 活性部位的絲胺酸(serine)殘基上,造成不可逆的乙醯化,使血小板終生失去製造 TXA2 的能力。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Aspirin 是唯一以共價乙醯化方式不可逆抑制 COX 的 NSAID,其他 NSAIDs 皆為可逆抑制。
看到「不可逆 acetylation」直接選 aspirin,這是它的招牌機轉。
逐選項分析
A✓ 正確
Aspirin(乙醯水楊酸)會將乙醯基(acetyl group)共價接到 COX 活性部位的絲胺酸(serine)殘基上,造成不可逆的乙醯化,使血小板終生失去製造 TXA2 的能力。
B✕
Ibuprofen 為非選擇性 COX 抑制劑,但其抑制方式是與活性部位競爭性、可逆性結合,並非共價乙醯化,藥效隨血中濃度下降而消失。
C✕
Meloxicam 為偏好 COX-2 的可逆型抑制劑,作用為非共價結合,不涉及乙醯化,故不符題意。
D✕
Naproxen 屬丙酸類非選擇性 NSAID,可逆抑制 COX,半衰期較長但機轉仍為可逆性競爭結合,非乙醯化。
NSAIDs COX 抑制機轉比較
| 藥物 | 選擇性 | 抑制方式 | 特點 |
|---|
| Aspirin | 非選擇性 | 不可逆乙醯化 | 血小板終生失活 |
| Ibuprofen | 非選擇性 | 可逆競爭 | 短效 |
| Naproxen | 非選擇性 | 可逆競爭 | 長效 |
| Meloxicam | 偏COX-2 | 可逆 | 胃腸副作用較低 |
考生常以為「強效 NSAID」就是不可逆,其實只有 aspirin 透過共價乙醯化達成不可逆抑制;ibuprofen、naproxen、meloxicam 不論強弱皆為可逆性結合,務必抓住「乙醯化」關鍵字。
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