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專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學11274單選題

【承上題前情】 已知某藥在人體內之排除遵循 Michaelis-Menten 動力學,其最大排除速率 Vmax 為 300 mg/day,與血漿蛋白未結合分率為 0.4。當以 150 mg/day 的速率給與病人,得到穩定狀態血中濃度為 8 mg/L。若欲調整穩定狀態血中濃度為 16 mg/L,則此時藥品的給藥速率(mg/day)應為若干? 承上題,則此時藥品在體內的清除率(L/h)約為若干?

A0.5正確答案
B2
C8
D16
答案與詳解
A
正確答案
本題為 Michaelis-Menten 非線性動力學。穩態時給藥速率 (R) = 排除速率 = (Vmax × Css) / (Km + Css)。先由 R=150, Css=8, Vmax=300 求得 Km=8 mg/L。再求 Css=16 時的 R'=200 mg/day。最後以總清除率 Cl = R' / Css = 200 / 16 = 12.5 L/day,換算為 12.5 / 24 ≈ 0.52 L/h,故選 (A)。

為什麼答案是 A

正確。依據 Michaelis-Menten 動力學,穩態時 R = (Vmax × Css) / (Km + Css)。代入 R=150, Css=8, Vmax=300 求得 Km=8 mg/L。當 Css=16 mg/L 時,R = (300 × 16) / (8 + 16) = 200 mg/day。此時總清除率 Cl = R / Css = 200 / 16 = 12.5 L/day,換算為 12.5 / 24 ≈ 0.52 L/h,最接近 0.5 L/h。(題幹之未結合分率 0.4 為計算游離清除率之用,本題選項為總清除率)。

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