專技高考-藥師(一)藥劑學(包括生物藥劑學)106 年第 49 題單選題
線性一室模式藥物經口服200 mg後,當利用殘值法可推估其吸收速率常數為1.74 h-1, 但經靜脈注射100 mg後,血中濃度(mg/L)與時間(h)關係式為Cp=10 e-1.74t,則此藥物在吸收及排除具有下列何項特性?
Alag time distribution
BWagner - Nelson pharmacokinetics
Clag time absorption
Dflip - flop正確答案
D正確答案
靜脈注射排除速率常數(k)與口服殘值法推估之吸收速率常數(ka)皆為1.74 h-1,兩者相等。正常情況下ka應大於k,當ka小於或等於k時,吸收成為限速步驟,屬於翻轉動力學(flip-flop)之範疇或臨界狀態。
為什麼答案是 D
題目給定口服推估之ka與靜脈注射之k皆為1.74 h-1,即ka=k。正常動力學要求ka>k,當ka小於或等於k時,吸收成為限速步驟(或兩者速率重疊),口服曲線終端斜率由吸收速率主導,此即為翻轉動力學(flip-flop)之特徵或臨界狀態。
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完整詳解
Pro · 無限重點 靜脈注射排除速率常數(k)與口服殘值法推估之吸收速率常數(ka)皆為1.74 h-1,兩者相等。正常情況下ka應大於k,當ka小於或等於k時,吸收成為限速步驟,屬於翻轉動力學(flip-flop)之範疇或臨界狀態。
口服推估的ka(1.74)等於IV的k(1.74),未滿足正常動力學ka>k的條件,吸收成為限速步驟或兩者數值重疊,為flip-flop現象,直接選D。
逐選項分析
A✕
線性一室模式藥物無分佈相,故不存在分佈滯留時間之概念,此選項為干擾敘述。
B✕
Wagner-Nelson法主要用於計算藥物吸收百分率,與本題比較ka和k數值之考點無直接關聯。
C✕
吸收滯留時間(lag time)指藥物開始吸收前的延遲期,題幹未提及濃度時間曲線有時間軸平移現象。
D✓ 正確
題目給定口服推估之ka與靜脈注射之k皆為1.74 h-1,即ka=k。正常動力學要求ka>k,當ka小於或等於k時,吸收成為限速步驟(或兩者速率重疊),口服曲線終端斜率由吸收速率主導,此即為翻轉動力學(flip-flop)之特徵或臨界狀態。
翻轉動力學 (Flip-Flop Kinetics) 特徵對照
| 動力學特性 | 正常動力學 | 翻轉動力學 (Flip-Flop) |
|---|
| 速率常數關係 | ka > k | ka <= k (吸收為限速步驟或兩者相等) |
| 口服終端斜率代表 | 排除速率 (k) | 吸收速率 (ka) 或兩者重疊 |
| 靜脈注射終端斜率 | 排除速率 (k) | 排除速率 (k) |
| 殘值法計算結果 | 正確求得 ka 與 k | 易將 ka 誤認為 k,或兩者數值重疊無法區分 |
考生易誤以為殘值法算出的即為真實排除速率常數。但在flip-flop狀態下(ka <= k),口服曲線終端斜率實由較慢的吸收速率主導,導致ka與k的表觀數值發生重疊或顛倒。本題ka=k即為臨界狀態,需特別留意。