專技高考-藥師(一)藥劑學(包括生物藥劑學)106 年第 70 題單選題
下列敘述何者屬時間依賴型(time-dependent)藥物動力學?
A藥品排除完全遵循一階次反應
B當劑量改變,原型藥與代謝物組成及比例也改變
C藥品的排除半衰期隨固定劑量的重複給藥次數而變短正確答案
D藥品血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)與生體可吸收藥量不成定比例
C正確答案
時間依賴型藥物動力學特徵為重複給藥後,因酵素誘導(autoinduction)使代謝加快,導致半衰期變短。
為什麼答案是 C
正確。重複給藥誘導肝臟代謝酵素(自身誘導),使清除率增加,半衰期隨時間與給藥次數增加而變短,屬典型時間依賴型。
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完整詳解
Pro · 無限重點 時間依賴型藥物動力學特徵為重複給藥後,因酵素誘導(autoinduction)使代謝加快,導致半衰期變短。
看到「時間依賴型」直接聯想「自身誘導(autoinduction)」,重複給藥會使酵素增加、清除率上升、半衰期變短。
逐選項分析
A✕
一階次反應為線性藥物動力學特徵,排除速率與濃度成正比,半衰期固定,非時間依賴型。
B✕ 陷阱
劑量改變導致代謝物比例改變,屬於代謝酵素飽和的「劑量/濃度依賴型」非線性動力學,而非時間依賴型。
C✓ 正確
正確。重複給藥誘導肝臟代謝酵素(自身誘導),使清除率增加,半衰期隨時間與給藥次數增加而變短,屬典型時間依賴型。
D✕ 陷阱
AUC與劑量不成正比,屬於酵素飽和或蛋白質結合飽和的「劑量依賴型」非線性動力學,與時間依賴型不同。
線性與非線性(時間/劑量依賴型)藥物動力學比較
| 特徵 | 線性動力學 | 非線性動力學(劑量依賴) | 非線性動力學(時間依賴) |
|---|
| 排除機制 | 一階次反應 | 酵素或轉運體飽和 | 酵素誘導(自身誘導) |
| 半衰期變化 | 固定不變 | 隨劑量增加而延長 | 隨重複給藥次數增加而變短 |
| AUC與劑量關係 | 成正比 | 不成正比(超比例增加) | 初期不成正比,後期趨於穩定 |
| 代表藥物 | 多數藥物 | Phenytoin, Aspirin | Carbamazepine, Rifampin |
考生易將「劑量依賴型」與「時間依賴型」混淆。劑量依賴型是因為「酵素飽和」導致半衰期隨劑量增加而延長;時間依賴型則是因為「酵素誘導」導致半衰期隨重複給藥次數增加而變短。