專技高考-藥師(二)藥學(四)(包括調劑學與臨床藥學)114 年第 62 題單選題
有關methotrexate與leucovorin的使用，下列敘述何者正確？
Amethotrexate完成給藥後第24小時，開始給與leucovorin
Bleucovorin的目的是為了提升methotrexate的治療效果
Cleucovorin口服可以用於每次劑量小於40 mg者正確答案
Dleucovorin可以用folic acid來取代
C正確答案
Leucovorin (folinic acid) 是高劑量 Methotrexate 的「救援劑」，用於降低毒性而非提升療效；因口服吸收易飽和，單次劑量小於 40 mg 才建議口服，且不可用一般葉酸 (folic acid) 替代。
為什麼答案是 C
Leucovorin 的口服吸收具有飽和機制 (saturable absorption)。臨床上建議單次劑量小於或等於 40 mg 時才使用口服途徑，若劑量需求大於此數值，應改以靜脈注射 (IV) 給藥以確保生體可用率。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Leucovorin (folinic acid) 是高劑量 Methotrexate 的「救援劑」，用於降低毒性而非提升療效；因口服吸收易飽和，單次劑量小於 40 mg 才建議口服，且不可用一般葉酸 (folic acid) 替代。
看到 Leucovorin rescue，秒記三大重點：「降毒性 (非增效)」、「不可用一般葉酸替代」、「口服限低劑量 (<40mg)」。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Leucovorin 通常在 Methotrexate「開始」給藥後的 24 至 36 小時給予，而非「完成」給藥後 24 小時。若等完成後再等 24 小時才給藥，救援時機太晚，會導致嚴重的細胞毒性。
B✕
Leucovorin 的目的是「救援 (rescue)」正常細胞，降低高劑量 MTX 造成的骨髓抑制與黏膜炎等嚴重毒性，並非為了提升 MTX 的抗癌治療效果。
C✓ 正確
Leucovorin 的口服吸收具有飽和機制 (saturable absorption)。臨床上建議單次劑量小於或等於 40 mg 時才使用口服途徑，若劑量需求大於此數值，應改以靜脈注射 (IV) 給藥以確保生體可用率。
D✕ 陷阱
MTX 的機轉是抑制二氫葉酸還原酶 (DHFR)。一般葉酸 (folic acid) 必須經過 DHFR 轉換才能成為活性態，因此在 DHFR 被抑制的情況下給 folic acid 無效。必須給予不需 DHFR 轉換的活性態葉酸 Leucovorin (folinic acid)。
Folic acid 與 Leucovorin (Folinic acid) 比較
| 藥物名稱 | 活性狀態 | 是否需 DHFR 酵素轉換 | 臨床應用 (搭配 MTX) |
|---|
| Folic acid (葉酸) | 非活性態 | 是 (會被 MTX 阻斷) | 低劑量 MTX (如風濕免疫疾病) 的日常補充 |
| Leucovorin (Folinic acid) | 活性態 | 否 (可繞過 MTX 阻斷) | 高劑量 MTX (如癌症化療) 的專屬救援劑 (Rescue) |
高劑量 Methotrexate 會抑制 dihydrofolate reductase,導致一般葉酸無法轉換成活性型態,此時必須直接補充已還原的 Leucovorin (folinic acid) 才能繞過被阻斷的酵素途徑,這是「救援治療」的核心原理。考生常誤以為 folic acid 和 folinic acid 可互換,但前者需經酵素轉換,在 MTX 存在下根本派不上用場。另一個陷阱是給藥途徑:Leucovorin 口服吸收會飽和,單次超過 40 mg 就得改針劑,否則血中濃度不足以對抗 MTX 毒性。判斷關鍵是看化療劑量與給藥時序,救援用藥必須在 MTX 後 24-36 小時內開始。 
