專技高考-獸醫師獸醫藥理學106 年第 29 題單選題
下列何者可經生物轉換產生5-aminosalicylic acid?
Asulfasalazine正確答案
Bsulfaquinoxaline
Csulfadimethoxine
Dsulfamethazine
A正確答案
Sulfasalazine 在腸道被細菌偶氮還原酶分解,產生 5-ASA(抗發炎)+ sulfapyridine,是治療 IBD 的前驅藥。
為什麼答案是 A
Sulfasalazine 由 sulfapyridine 和 5-ASA 以偶氮鍵 (azo bond) 連接,口服後在大腸由腸道細菌的 azoreductase 切斷,釋出 5-ASA 發揮局部抗發炎作用,用於潰瘍性結腸炎、克隆氏症。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Sulfasalazine 在腸道被細菌偶氮還原酶分解,產生 5-ASA(抗發炎)+ sulfapyridine,是治療 IBD 的前驅藥。
看到「5-ASA」直接連想 sulfasalazine(柳氮磺胺吡啶),這是 IBD 治療的經典前驅藥組合。
逐選項分析
A✓ 正確
Sulfasalazine 由 sulfapyridine 和 5-ASA 以偶氮鍵 (azo bond) 連接,口服後在大腸由腸道細菌的 azoreductase 切斷,釋出 5-ASA 發揮局部抗發炎作用,用於潰瘍性結腸炎、克隆氏症。
B✕
Sulfaquinoxaline 是磺胺類抗球蟲藥,常用於家禽抗球蟲與細菌感染,結構不含偶氮鍵連結 5-ASA,無法代謝出 5-ASA。
C✕
Sulfadimethoxine 為長效磺胺類抗菌藥,廣泛用於動物呼吸道與腸道感染,僅是單純磺胺結構,代謝產物為乙醯化或葡萄糖醛酸結合物,與 5-ASA 無關。
D✕
Sulfamethazine 為中效磺胺類抗菌藥,常用於畜禽,結構為單純磺胺類,代謝以乙醯化為主,不會產生 5-ASA。
Sulfasalazine 代謝拆解
| 藥物 | 代謝部位 | 代謝產物 | 臨床用途 |
|---|
| Sulfasalazine | 大腸(腸道菌 azoreductase) | 5-ASA + sulfapyridine | 潰瘍性結腸炎、類風濕關節炎 |
| 5-ASA (mesalamine) | 局部作用於腸黏膜 | — | 抗發炎主體 |
| Sulfapyridine | 肝臟代謝後由腎排出 | 乙醯化代謝物 | 副作用主要來源 |
四個選項都是 sulfa- 開頭的磺胺類藥物,容易誤以為都會代謝出類似產物。關鍵在於「偶氮鍵 (azo linkage)」結構——只有 sulfasalazine 含此鍵,才能被腸道菌切斷釋出 5-ASA,其餘三者都是單純磺胺抗菌藥。