Penicillamine於臨床治療上主要被用為：

Penicillamine 含巰基（-SH），可螯合銅、鉛、汞、金等重金屬離子，形成水溶性複合物從尿液排出。臨床用於 Wilson's disease（銅蓄積）、重金屬中毒、類風濕關節炎與胱胺酸尿症。