專技高考-獸醫師獸醫藥理學106 年第 8 題單選題
下列何者為合成的伽瑪-胺基丁酸致效劑,主要作用為抑制電位依賴的鈣離子通道,減少神經鈣離子量,進而抑制神經傳導物質的釋放?
Agabapentin正確答案
Bfelbamate
Cmidazolam
Dlorazepam
A正確答案
Gabapentin 是 GABA 類似物,藉由結合電位依賴鈣離子通道 α2δ 次單元,減少鈣離子內流與神經傳導物質釋放。
為什麼答案是 A
Gabapentin 為合成 GABA 類似物,雖名稱含 GABA,但作用機轉是結合電位依賴性鈣離子通道的 α2δ 次單元,減少鈣離子內流,進而抑制麩胺酸等興奮性神經傳導物質釋放,用於部分性癲癇與神經痛。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Gabapentin 是 GABA 類似物,藉由結合電位依賴鈣離子通道 α2δ 次單元,減少鈣離子內流與神經傳導物質釋放。
看到「鈣離子通道 α2δ + GABA 類似物」直接鎖定 gabapentin(俗稱「鎮頑癲」)。
逐選項分析
A✓ 正確
Gabapentin 為合成 GABA 類似物,雖名稱含 GABA,但作用機轉是結合電位依賴性鈣離子通道的 α2δ 次單元,減少鈣離子內流,進而抑制麩胺酸等興奮性神經傳導物質釋放,用於部分性癲癇與神經痛。
B✕ 陷阱
Felbamate 為廣效抗癲癇藥,作用機轉是阻斷 NMDA 受體(甘胺酸位點)並增強 GABA 作用,與鈣離子通道無直接關聯,且因肝毒性與再生不良性貧血副作用使用受限。
C✕
Midazolam 為短效 benzodiazepine,作用於 GABA-A 受體上的 BZD 結合位,增加氯離子通道開啟頻率而強化 GABA 抑制作用,並非鈣離子通道調節劑。
D✕
Lorazepam 同為 benzodiazepine,機轉與 midazolam 相同,作用於 GABA-A 受體增加氯離子通道開啟頻率,主要用於抗焦慮與癲癇重積治療,與鈣離子通道無關。
抗癲癇/鎮靜藥物作用機轉對照
| 藥物 | 類別 | 主要機轉 | 臨床用途 |
|---|
| Gabapentin | GABA 類似物 | 結合鈣通道 α2δ 次單元,減少 Ca²⁺ 內流 | 部分性癲癇、神經痛 |
| Felbamate | 廣效抗癲癇 | 阻斷 NMDA + 增強 GABA | 頑固性癲癇(限用) |
| Midazolam | 短效 BZD | GABA-A 受體,↑Cl⁻ 通道開啟頻率 | 麻醉前給藥、鎮靜 |
| Lorazepam | 中效 BZD | GABA-A 受體,↑Cl⁻ 通道開啟頻率 | 抗焦慮、癲癇重積 |
題目寫「GABA 致效劑」容易讓人選 BZD 類(C/D),但關鍵在後半句「抑制電位依賴鈣離子通道」——這是 gabapentin 的招牌機轉。Gabapentin 雖名稱含 GABA,實際上不直接作用於 GABA 受體,而是調節鈣通道。