專技高考-藥師(一)藥學(三)(包括藥劑學與生物藥劑學)115 年第 66 題單選題
下圖為某一藥品在配方中添加不同濃度(5.0%、1.0%及0.5%)賦形劑後的體外溶離曲線。該賦形劑最有可能為下列何者?
Amicrocrystalline cellulose正確答案
Btalc
Cethylcellulose
Dstearic acid
A正確答案
賦形劑濃度越高溶離越快,符合崩散劑/親水性填充劑特性,故為microcrystalline cellulose (MCC)。
為什麼答案是 A
MCC為親水性填充劑/崩散劑,吸水後會使錠劑迅速崩散,添加量越高溶離越快,符合圖示趨勢。
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完整詳解
Pro · 無限重點 賦形劑濃度越高溶離越快,符合崩散劑/親水性填充劑特性,故為microcrystalline cellulose (MCC)。
1. 讀圖:5.0%在30分鐘已達100%、1.0%約50分鐘到100%、0.5%在60分鐘僅約70%。
2. 趨勢:賦形劑添加量↑ → 溶離速率↑、最終溶離率↑。
3. 此為「促進溶離」型賦形劑,具親水性、可吸水膨脹幫助崩散。
4. 比對選項:talc為潤滑/抗黏劑(疏水)、ethylcellulose為疏水性緩釋高分子、stearic acid為疏水性潤滑劑,三者皆會「延遲」溶離,與圖示相反。
5. 僅microcrystalline cellulose (MCC)為親水性填充劑兼崩散劑(吸水膨脹),能加速溶離 → 答案A。
逐選項分析
✓ 正確
MCC為親水性填充劑/崩散劑,吸水後會使錠劑迅速崩散,添加量越高溶離越快,符合圖示趨勢。
✕
Talc為疏水性glidant/抗黏劑,添加量增加通常會延遲水分滲入而減慢溶離。
✕
Ethylcellulose為疏水性緩釋高分子(matrix former),濃度越高溶離越慢,與圖示相反。
✕
Stearic acid為疏水性潤滑劑,添加量過高會降低潤濕性與延緩溶離。
常見錠劑賦形劑對溶離的影響
| 賦形劑 | 性質與對溶離的影響 |
|---|
| Microcrystalline cellulose (MCC) | 親水性填充劑/崩散劑,吸水膨脹→加速崩散與溶離 |
| Talc | 疏水性glidant/anti-adherent,過量會延遲溶離 |
| Ethylcellulose | 疏水性高分子,常作緩釋包衣或matrix→延遲溶離 |
| Stearic acid / Mg stearate | 疏水性潤滑劑,過量會降低潤濕性、減慢溶離 |
賦形劑對溶離速率的影響方向是判斷關鍵:濃度↑溶離↑代表促進釋放(崩散劑/親水填充劑),濃度↑溶離↓才是緩釋材料。Microcrystalline cellulose 吸水膨脹幫助崩散,濃度越高錠劑越快瓦解;而 ethylcellulose 屬疏水性高分子會形成擴散屏障,加越多反而延緩藥物釋出。看到曲線往上衝要直覺聯想「誰會加速」,別被纖維素(cellulose)家族名稱混淆,取代度和親疏水性決定功能完全相反。