專技高考-藥師(一)藥學(三)(包括藥劑學與生物藥劑學)114 年第 71 題單選題
依下列圖形,何者可判定該藥品具有非線性藥動學的特性?
A正確答案
非線性藥動學特徵:半衰期隨劑量改變(圖③)、log-linear濃度時間圖非直線(圖①);圖②為線性、圖④為體外釋放與藥動學無關。
為什麼答案是 A
僅①③正確。圖①:半對數座標(y軸log scale 10→1000)下濃度-時間曲線非直線,呈向下彎曲(雙相衰減),顯示消除非一階線性;圖③:半衰期隨劑量從5mg→20mg由2hr增至8hr,呈劑量依賴性延長,此為非線性(Michaelis-Menten)動力學最典型表現。兩者合計支持非線性藥動學。
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完整詳解
Pro · 無限重點 非線性藥動學特徵:半衰期隨劑量改變(圖③)、log-linear濃度時間圖非直線(圖①);圖②為線性、圖④為體外釋放與藥動學無關。
非線性藥動學判斷兩大關鍵:①半衰期隨劑量增加而延長(圖③)②log-linear PK曲線呈雙相或彎折(圖①)。圖②線性下降、圖④是體外釋放不算。
逐選項分析
A✓ 正確
僅①③正確。圖①:半對數座標(y軸log scale 10→1000)下濃度-時間曲線非直線,呈向下彎曲(雙相衰減),顯示消除非一階線性;圖③:半衰期隨劑量從5mg→20mg由2hr增至8hr,呈劑量依賴性延長,此為非線性(Michaelis-Menten)動力學最典型表現。兩者合計支持非線性藥動學。
B✕
圖②:在線性(非對數)座標下濃度從500快速下降趨近於零,雖然曲線視覺上彎曲,但此為正常一階消除在線性座標的自然表現,並非非線性動力學。圖③正確,但搭配圖②錯誤,故B選項不全對。
C✕ 陷阱
圖④為體外釋放(In vitro release)曲線,測量藥品從劑型釋放的百分比,180分鐘達約90%釋放,此為製劑特性,與體內藥動學線性/非線性無關,不可用來判斷藥動學性質。選C誤將劑型特性混同藥動學。
D✕
D包含圖④,而圖④為in vitro release測試,無法用於判斷非線性藥動學,故D選項過多納入不相關圖形,答案不完整正確。
四張圖的判讀重點
| 圖號 | 圖形內容 | 座標特性 | 可否判定非線性 | 原因 |
|---|
| ① | 濃度-時間曲線 | Y軸log scale(半對數) | ✅ 可以 | log-linear曲線非直線→雙相/彎曲→非一階線性消除 |
| ② | 濃度-時間曲線 | 線性座標 | ❌ 不可 | 線性座標一階消除本來就呈指數彎曲,不能判斷非線性 |
| ③ | 半衰期 vs 劑量 | 線性座標 | ✅ 可以 | t½隨劑量增加而延長,為Michaelis-Menten飽和消除典型特徵 |
| ④ | In vitro release % | 線性座標 | ❌ 不可 | 體外釋放為劑型特性,非體內藥動學指標 |
圖②在線性座標下看起來「曲線彎曲」,考生容易誤以為是非線性藥動學;但一階(線性)動力學在線性座標本來就呈指數衰減彎曲,必須在半對數座標下才能看出是否為直線。圖④的in vitro release更是常見陷阱,與體內藥動學無直接關係。