專技高考-藥師調劑學與臨床藥學104 年第 26 題單選題
葡萄柚汁會抑制下列何者之代謝？
Anifedipine正確答案
Bmeclizine
Cgentamicin
Dacyclovir
A正確答案
葡萄柚汁抑制腸道CYP3A4，使經CYP3A4代謝的藥物血中濃度升高，nifedipine是經典受害藥。
為什麼答案是 A
Nifedipine屬dihydropyridine類鈣離子通道阻斷劑，主要經CYP3A4代謝。葡萄柚汁中的furanocoumarins會抑制腸道CYP3A4，導致nifedipine首渡代謝減少、血中濃度上升，恐造成低血壓。
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完整詳解
Pro · 無限重點 葡萄柚汁抑制腸道CYP3A4，使經CYP3A4代謝的藥物血中濃度升高，nifedipine是經典受害藥。
看到葡萄柚汁交互作用→想CYP3A4受質→鈣離子拮抗劑(dihydropyridine類)幾乎都中標。
逐選項分析
A✓ 正確
Nifedipine屬dihydropyridine類鈣離子通道阻斷劑，主要經CYP3A4代謝。葡萄柚汁中的furanocoumarins會抑制腸道CYP3A4，導致nifedipine首渡代謝減少、血中濃度上升，恐造成低血壓。
B✕
Meclizine為第一代抗組織胺，用於暈車暈船及眩暈，主要不經CYP3A4代謝為主，與葡萄柚汁無顯著臨床交互作用。
C✕
Gentamicin為胺基醣苷類抗生素，主要以原型經腎臟排泄，幾乎不經肝臟CYP代謝，故與葡萄柚汁無交互作用。
D✕
Acyclovir為抗病毒藥，主要經腎臟排泄，不依賴CYP3A4代謝，不受葡萄柚汁影響。
葡萄柚汁交互作用機轉與常見受害藥
| 機轉 | 影響酵素 | 結果 | 代表藥物 |
|---|
| 抑制腸道酵素 | CYP3A4 | 血中濃度上升 | nifedipine、felodipine |
| 抑制酵素 | CYP3A4 | 毒性風險增加 | statins(simvastatin) |
| 抑制酵素 | CYP3A4 | 濃度上升 | cyclosporine |
葡萄柚汁交互作用只針對CYP3A4代謝藥物，許多藥物(如胺基醣苷類、acyclovir)主要經腎排泄不經肝代謝，自然不受影響。考生須先判斷藥物的主要清除途徑，而非看到任何藥都聯想交互作用。 
