專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學104 年第 79 題單選題
Phenytoin與valproic acid併用時,valproic acid影響phenytoin之機制為何?
A誘導代謝酵素
B競爭作用受體
C抑制腸胃道吸收
D置換(displace)血中白蛋白結合正確答案
D正確答案
Valproic acid 將 phenytoin 從血漿白蛋白上置換下來,提高游離型藥物濃度,屬蛋白結合競爭型交互作用。
為什麼答案是 D
Phenytoin 高度與白蛋白結合(約90%),VPA 同為高蛋白結合酸性藥,會把 phenytoin 從白蛋白置換(displace)下來,使游離型濃度上升,可能造成毒性,故正確。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Valproic acid 將 phenytoin 從血漿白蛋白上置換下來,提高游離型藥物濃度,屬蛋白結合競爭型交互作用。
兩者都是高蛋白結合酸性藥,VPA 把 phenytoin 從白蛋白擠下來→選 D 置換。
逐選項分析
A✕ 陷阱
誘導代謝酵素會「降低」血中濃度,VPA 反而是酵素「抑制劑」而非誘導劑,方向相反;且本題問的是蛋白結合機制,非肝代謝誘導,故錯誤。
B✕
兩者交互作用屬於藥動學(PK)層面,並非在同一受體競爭(藥效學)。Phenytoin 與 VPA 作用機轉不同,不存在受體競爭問題,故錯誤。
C✕
VPA 並不影響 phenytoin 的腸胃道吸收,兩者交互作用發生在血漿蛋白結合與肝代謝層次,與吸收無關,故錯誤。
D✓ 正確
Phenytoin 高度與白蛋白結合(約90%),VPA 同為高蛋白結合酸性藥,會把 phenytoin 從白蛋白置換(displace)下來,使游離型濃度上升,可能造成毒性,故正確。
Phenytoin + Valproic acid 交互作用
| 機制層面 | VPA 對 Phenytoin 的影響 | 結果 |
|---|
| 蛋白結合(置換) | 把 phenytoin 從白蛋白擠下 | 游離型↑、總濃度可能↓ |
| 肝代謝(CYP) | 抑制 phenytoin 代謝 | 游離型再↑、易毒性 |
| 臨床監測 | 看總濃度易低估 | 應監測游離型 phenytoin |
選項 A「誘導代謝酵素」是陷阱:VPA 實際上是酵素抑制劑,方向恰好相反;且本題核心是「蛋白置換」這一藥動機制,不要被代謝層面混淆。記住兩者皆高蛋白結合酸性藥,置換是關鍵。