專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學108 年第 68 題單選題
下列何者最不會降低cyclosporine的療效?
A葡萄柚汁正確答案
B貫葉連翹(St. John's wort)
C制酸劑
Dcholestyramine
A正確答案
葡萄柚汁抑制CYP3A4反而升高cyclosporine血中濃度,不會降低療效;其餘三者皆會降低吸收或加速代謝。
為什麼答案是 A
葡萄柚汁抑制腸道與肝臟CYP3A4,減少cyclosporine代謝,反而提高其血中濃度、增加療效與毒性。因此「最不會降低療效」,為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 葡萄柚汁抑制CYP3A4反而升高cyclosporine血中濃度,不會降低療效;其餘三者皆會降低吸收或加速代謝。
看「降低療效」就鎖定能誘導酵素或減少吸收者,葡萄柚汁是抑制劑→反方向,故選A。
逐選項分析
A✓ 正確
葡萄柚汁抑制腸道與肝臟CYP3A4,減少cyclosporine代謝,反而提高其血中濃度、增加療效與毒性。因此「最不會降低療效」,為正解。
B✕ 陷阱
貫葉連翹(聖約翰草)是強效CYP3A4與P-gp誘導劑,會加速cyclosporine代謝,使血中濃度大幅下降、療效降低,是經典的移植排斥誘因。
C✕
制酸劑改變胃腸pH值並影響吸收,會減少cyclosporine的口服吸收,降低血中濃度與療效,建議錯開服用時間。
D✕
Cholestyramine(膽固醇胺)為陰離子交換樹脂,會在腸道結合cyclosporine並阻斷腸肝循環,明顯降低其吸收與血中濃度,使療效下降。
影響Cyclosporine血中濃度之交互作用
| 藥物/物質 | 機轉 | 對濃度影響 | 對療效 |
|---|
| 葡萄柚汁 | 抑制CYP3A4 | 升高 | 增強(毒性↑) |
| 貫葉連翹 | 誘導CYP3A4/P-gp | 降低 | 降低 |
| 制酸劑 | 影響吸收 | 降低 | 降低 |
| Cholestyramine | 腸道結合阻吸收 | 降低 | 降低 |
本題易誤把葡萄柚汁也當成「降療效」物質。其實葡萄柚汁是CYP3A4『抑制劑』,會升高cyclosporine濃度而非降低;考生若把抑制劑與誘導劑方向混淆即會選錯。