專技高考-醫事放射師核子醫學診療原理與技術學105 年第 17 題單選題
發展放射標幟單株抗體(radiolabeled monoclonal antibody,Mab)用以治療癌症時,目前最常用何方法來降低放射標幟抗體停滯在血管腔室而造成的高背景輻射劑量?
A充分給與靜脈液體補充
B以非放射標幟但具生物素(biotin)之抗體先注射,再注射放射標幟avidin正確答案
C注射螯合劑EDTA以清除血中放射抗體
D給與利尿劑加強排泄
B正確答案
預先注射 biotin 化抗體靶定腫瘤後,再打放射標幟 avidin,利用 avidin-biotin 高親和力快速結合並清除血中游離抗體,降低背景劑量。
為什麼答案是 B
此即 pretargeting 兩段策略:先注射帶 biotin 的冷抗體讓其結合腫瘤並等血中清除,再注射小分子放射標幟 avidin,avidin 與腫瘤上的 biotin 高親和結合,多餘者因分子小而快速經腎排出,大幅降低血中背景。
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完整詳解
Pro · 無限重點 預先注射 biotin 化抗體靶定腫瘤後,再打放射標幟 avidin,利用 avidin-biotin 高親和力快速結合並清除血中游離抗體,降低背景劑量。
看到「降低血中背景輻射」+「單株抗體治療」→ 想 pretargeting 兩段式策略 (avidin-biotin system)。
逐選項分析
A✕
靜脈補液僅能稀釋血容積、加速腎排泄一般水溶性核種,對已與血中蛋白結合的放射抗體幾乎無清除效果,無法解決血管腔室停滯問題。
B✓ 正確
此即 pretargeting 兩段策略:先注射帶 biotin 的冷抗體讓其結合腫瘤並等血中清除,再注射小分子放射標幟 avidin,avidin 與腫瘤上的 biotin 高親和結合,多餘者因分子小而快速經腎排出,大幅降低血中背景。
C✕ 陷阱
EDTA 是金屬離子螯合劑,僅能螯合游離放射性金屬離子,無法將已螯合在抗體上的核種拔下來,也無法清除整個放射標幟抗體分子,方向錯誤。
D✕
利尿劑加速尿液排出,但放射標幟單株抗體分子量大(約 150 kDa),主要經肝脾代謝而非腎絲球濾過,利尿劑對其血中清除幾乎無幫助。
放射免疫治療 (RIT) 降低血中背景策略比較
| 方法 | 原理 | 效果 | 臨床應用 |
|---|
| 直接標幟 Mab | 核種直接接在抗體上注射 | 血中停留長、背景高 | 傳統方式 |
| Pretargeting (avidin-biotin) | 先打 biotin-Mab,再打放射 avidin | 血中清除快、腫瘤對比高 | ✅ 最常用 |
| 雙特異性抗體 | 抗體一端結腫瘤、一端結放射 hapten | 兩段式給藥 | 新興研究 |
| Clearing agent | 注射清除劑將血中抗體拉至肝臟 | 輔助降低背景 | 搭配使用 |
放射免疫治療最怕抗體在血中停留太久,正常組織也被照射。考選部常測「清除策略的機制差異」:螯合劑像 EDTA 只能抓游離的金屬離子,對已經穩定接在抗體上的放射核種完全無效,就像想用磁鐵吸已經焊死在鐵板上的螺絲。真正有效的是 pretargeting 二階段打法——先讓 biotin 化抗體去腫瘤定位,隔天再打帶放射性的 avidin,靠超高親和力(Kd~10⁻¹⁵)瞬間黏住腫瘤,血中沒抓到的就快速從腎臟排掉。判斷關鍵:看清除目標是「游離核種」還是「帶核種的大分子」,前者用螯合,後者得靠配體結合加速代謝。