改變gonadotropin-releasing hormone(GnRH)的C-terminus,並以D-amino acid置換結構中那個胺基酸可得到GnRH superagonist?
ATyr 5
BGly 6正確答案
CPro 9
DGly 19
答案與詳解
GnRH 第 6 位的 Gly6 是肽酶最易切斷的位置。將其替換成 D-amino acid(如 D-Leu、D-Trp、D-Ser)可抗酵素分解,並改善受體結合構形,配合 C 端修飾即成超級致效劑。
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