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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10757單選題

改變gonadotropin-releasing hormone(GnRH)的C-terminus,並以D-amino acid置換結構中那個胺基酸可得到GnRH superagonist?

ATyr 5
BGly 6正確答案
CPro 9
DGly 19
答案與詳解
B
正確答案
GnRH 第 6 位 Gly 換成 D-amino acid 並修飾 C 端,可得到抗酶解、活性更強的 superagonist。

為什麼答案是 B

GnRH 第 6 位的 Gly6 是肽酶最易切斷的位置。將其替換成 D-amino acid(如 D-Leu、D-Trp、D-Ser)可抗酵素分解,並改善受體結合構形,配合 C 端修飾即成超級致效劑。

考點:受體結合區考點:Gly6 置換關鍵考點:C 端構形考點:序列不存在
載入中…

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