專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學107 年第 66 題單選題考點:腎排泄/原形排出考點:葡萄糖醛酸化代謝
下列何者為下圖化合物排出人體外的最主要型態?
A原形正確答案
Bglucuronide代謝物
CN-acetylated代謝物
DN-methylated代謝物
A正確答案
圖示化合物為Pregabalin(普瑞巴林),具有β-胺基酸結構,幾乎不經肝臟代謝,以原形由腎臟排出。
逐選項解析
A原形腎排泄/原形排出✓ 正確
Pregabalin在體內代謝極少(<2%),幾乎完全以原形經腎臟排泄,腎功能不全者需調整劑量即因此而來。
Bglucuronide代謝物葡萄糖醛酸化代謝✕ 錯誤
Glucuronide結合反應(Phase II,UGT酵素)主要用於含羥基/羧基藥物,但Pregabalin不走此代謝路徑,glucuronide代謝物非主要排出型態。
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