專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學107 年第 68 題單選題

下列有關下圖化合物構效關係的敘述，何者錯誤？

A在末端的氮上加入一個甲基可增加amphetamine-like作用

BS-(+)-異構物的amphetamine-like作用比R-(−)-異構物強

C1號位置的取代基由甲基改為丙基時，amphetamine-like作用減弱

D將2號位置的-CH2-改為-CO-時，amphetamine-like作用減弱正確答案

答案與詳解

正確答案

圖示為amphetamine（苯丙胺）結構，1號碳接NH₂和甲基，2號碳為-CH₂-連接苯環。本題考構效關係（SAR），選D為錯誤敘述——2號-CH₂-改為-CO-實為苯丙酮（cathinone類），仍具中樞興奮活性，不必然減弱。

圖中2號位置為-CH₂-（亞甲基），將其改為-CO-（羰基）即生成β-keto amphetamine結構，代表化合物為cathinone（天然存在於阿拉伯茶），cathinone本身具有相當強的中樞興奮與安非他命樣活性，並非減弱。故「作用減弱」為錯誤敘述，本題應選D。

考點：N-甲基化增強活性考點：立體選擇性/S構型較強考點：α-烷基鏈長vs活性考點：β-酮基化/cathinone構效

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