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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10775單選題

在hydrocortisone之結構式中,導入下列何者取代基,會增加其鈉離子滯留效果?

A9α-fluoro正確答案
B16α-methyl
C16β-methyl
D17α-hydroxy
答案與詳解
A
正確答案
Hydrocortisone的9α位置導入氟原子(9α-fluoro)會大幅增強礦皮質素活性,增加鈉離子滯留效果。

為什麼答案是 A

9α位置導入氟原子可同時增強糖皮質素與礦皮質素活性,特別是大幅提高鈉離子滯留作用。如fludrocortisone即為9α-fluoro衍生物,是臨床上用來補充礦皮質素的代表藥物。

考點:9α-fluoro增留鈉考點:16α-甲基降留鈉考點:16β-甲基降留鈉考點:17α-OH非留鈉因子
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