專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學107 年第 75 題單選題考點:9α-fluoro增留鈉考點:16α-甲基降留鈉
在hydrocortisone之結構式中,導入下列何者取代基,會增加其鈉離子滯留效果?
A9α-fluoro正確答案
B16α-methyl
C16β-methyl
D17α-hydroxy
A正確答案
Hydrocortisone的9α位置導入氟原子(9α-fluoro)會大幅增強礦皮質素活性,增加鈉離子滯留效果。
逐選項解析
A9α-fluoro9α-fluoro增留鈉✓ 正確
9α位置導入氟原子可同時增強糖皮質素與礦皮質素活性,特別是大幅提高鈉離子滯留作用。如fludrocortisone即為9α-fluoro衍生物,是臨床上用來補充礦皮質素的代表藥物。
B16α-methyl16α-甲基降留鈉✕ 易錯陷阱
16α-methyl取代會降低礦皮質素活性、減少鈉離子滯留,並提高抗發炎(糖皮質素)選擇性。如dexamethasone即含16α-methyl,臨床上幾乎無留鈉副作用,與本題要求相反。
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