專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學109 年第 17 題單選題
有關局部用藥經皮吸收的影響因素,下列敘述何者錯誤?
A分子量在100~800間,並有適當的脂溶性及水溶性的藥物分子,有機會利用經皮路徑進入體內
B極性藥物傾向走transcellular route進入皮膚正確答案
C藥物給與到角質層較薄的部位可有比較好的經皮吸收
D一般而言,非離子態藥物比離子態藥物有較佳的經皮吸收效果
B正確答案
極性藥物因親水性高,難以穿透富含脂質的細胞膜,因此不傾向走穿透細胞途徑(transcellular route),而是走細胞間隙或附屬器途徑。
為什麼答案是 B
本敘述錯誤,為本題正確答案。穿透細胞途徑(transcellular route)需要藥物反覆穿過親脂性的細胞膜與親水性的細胞內液,極性藥物難以穿透脂質細胞膜,因此極性藥物較傾向走細胞間隙途徑(intercellular route)或附屬器途徑(如毛囊、汗腺)。
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完整詳解
Pro · 無限重點 極性藥物因親水性高,難以穿透富含脂質的細胞膜,因此不傾向走穿透細胞途徑(transcellular route),而是走細胞間隙或附屬器途徑。
秒解關鍵:「細胞膜是脂質雙層」,極性(親水)藥物無法輕易穿透細胞膜,絕對不會傾向走 transcellular route(穿透細胞途徑)。
逐選項分析
A✕
經皮吸收的理想藥物特性為:分子量小(通常小於 500 Da,100~800間亦屬合理範圍),且必須同時具備適當的脂溶性與水溶性(Log P 值約 1~3),才能順利穿透角質層並進入微血管。
B✓ 正確
本敘述錯誤,為本題正確答案。穿透細胞途徑(transcellular route)需要藥物反覆穿過親脂性的細胞膜與親水性的細胞內液,極性藥物難以穿透脂質細胞膜,因此極性藥物較傾向走細胞間隙途徑(intercellular route)或附屬器途徑(如毛囊、汗腺)。
C✕
角質層(Stratum corneum)是皮膚吸收的最主要屏障。角質層越薄的部位(如耳後、陰囊、眼瞼),藥物的穿透阻力越小,經皮吸收效果自然越好。
D✕
非離子態(未解離)藥物的脂溶性較高,而離子態(已解離)藥物水溶性較高。因為角質層富含脂質,脂溶性較佳的非離子態藥物更容易穿透皮膚屏障。
經皮吸收三大途徑比較
| 吸收途徑 | 英文名稱 | 穿透方式 | 適合的藥物特性 |
|---|
| 穿透細胞途徑 | Transcellular route | 直接穿過角質細胞及其細胞膜 | 需兼具良好脂溶性與水溶性 |
| 細胞間隙途徑 | Intercellular route | 沿著角質細胞間的脂質通道彎曲前進 | 多數非極性/脂溶性藥物的主要途徑 |
| 附屬器途徑 | Appendageal route | 經由毛囊、皮脂腺、汗腺進入 | 極性藥物、大分子藥物或離子態藥物 |
考生常誤以為極性藥物體積小就能直接穿透細胞。實際上,細胞膜是『脂質雙層』,極性(親水)物質會被脂質層阻擋,因此極性藥物『不傾向』走穿透細胞途徑(transcellular route)。