專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學109 年第 36 題單選題
固體化合物之晶型會影響藥物之物化性質及生體可用率,下列敘述何者最正確?
A口服ampicillin時,選用其trihydrate form通常比anhydrous form較易產生藥效
B口服chloramphenicol palmitate時,選用其crystalline form通常比 amorphous form較易產生藥效
Csodium penicillin G供肌肉注射時,其crystalline form通常可產生令人滿意之藥效正確答案
Dsodium penicillin G 之amorphous form比其crystalline form有較好之化學安定性
C正確答案
晶型影響溶解度與生體可用率:通常無水物、非晶型溶解快、藥效好;本題正解 C 為注射劑直接溶於體液,晶型不影響藥效。
為什麼答案是 C
Sodium penicillin G 為水溶性鈉鹽,肌肉注射後直接溶於體液,溶解速率不再是限速步驟,故結晶型即可產生令人滿意的藥效。注射途徑使晶型差異變得不重要,敘述正確。
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完整詳解
Pro · 無限重點 晶型影響溶解度與生體可用率:通常無水物、非晶型溶解快、藥效好;本題正解 C 為注射劑直接溶於體液,晶型不影響藥效。
記口訣:無水(anhydrous)>水合物、非晶(amorphous)>結晶 的溶解度。注射劑因直接進入體液,晶型差異不重要。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Ampicillin 的無水型(anhydrous)溶解速率較快、吸收較佳,藥效通常優於三水合物(trihydrate)。本選項把優劣顛倒了,是經典的晶型考點陷阱。
B✕ 陷阱
Chloramphenicol palmitate 的非晶型(amorphous)溶解度高、口服生體可用率明顯優於結晶型(crystalline),是教科書最著名的多晶型影響藥效範例。本選項說結晶型較好,方向相反。
C✓ 正確
Sodium penicillin G 為水溶性鈉鹽,肌肉注射後直接溶於體液,溶解速率不再是限速步驟,故結晶型即可產生令人滿意的藥效。注射途徑使晶型差異變得不重要,敘述正確。
D✕
結晶型(crystalline)因分子排列規則、能階較低,化學安定性通常優於高能、不規則排列的非晶型(amorphous)。本選項說非晶型較安定,是錯誤的。
晶型與藥物性質對照
| 型態 | 溶解度/溶解速率 | 化學安定性 | 代表藥例 |
|---|
| 無水型 anhydrous | 較高(較快) | — | Ampicillin 無水>三水 |
| 水合物 hydrate | 較低(較慢) | — | Ampicillin trihydrate |
| 非晶型 amorphous | 最高 | 較差(高能不安定) | Chloramphenicol palmitate |
| 結晶型 crystalline | 較低 | 最佳(低能安定) | 藥物儲存常用型 |
本題 A、B、D 都用「優劣顛倒」設陷阱:無水型其實比水合物溶解快、非晶型比結晶型溶解好但安定性差。考生若記反方向就會誤選。C 正確點在於『注射途徑』讓溶解差異失效,需特別留意給藥途徑這個變因。