專技高考-護理師基礎醫學(包括解剖學、生理學、病理學、藥理學、微生物學與免疫學)108 年第 57 題單選題
在藥物作用於受體層次上,重複給予下列何者藥物,不會造成β-腎上腺素受體去敏感性?
Apropranolol正確答案
Bterbutaline
Cnorepinephrine
Disoproterenol
A正確答案
β受體去敏感化由激動劑長期刺激引起;propranolol 是拮抗劑,不會誘導受體去敏感化。
為什麼答案是 A
Propranolol 是非選擇性β受體拮抗劑(blocker),長期使用反而會造成受體上調(up-regulation)與過敏感化,而非去敏感化。故為本題答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 β受體去敏感化由激動劑長期刺激引起;propranolol 是拮抗劑,不會誘導受體去敏感化。
去敏感化=激動劑長期刺激的結果。選項中唯一的拮抗劑(blocker)就是答案。
逐選項分析
A✓ 正確
Propranolol 是非選擇性β受體拮抗劑(blocker),長期使用反而會造成受體上調(up-regulation)與過敏感化,而非去敏感化。故為本題答案。
B✕
Terbutaline 為選擇性β2激動劑(氣喘用藥),長期使用會引發β2受體磷酸化、內化與下調,造成去敏感化,這也是氣喘患者耐受性的主因。
C✕
Norepinephrine 為內生性兒茶酚胺,主要作用於α及β1受體,長期重複給予會使β受體去敏感化與下調。
D✕
Isoproterenol 為非選擇性β受體激動劑(β1+β2),是藥理學教科書經典誘導β受體去敏感化的標準藥物。
受體調控:激動劑 vs 拮抗劑長期使用
| 長期用藥 | 受體數量 | 敏感度 | 臨床現象 |
|---|
| 激動劑(agonist) | 下調↓ | 去敏感化 | 藥效漸弱(耐受性) |
| 拮抗劑(antagonist) | 上調↑ | 過敏感化 | 突然停藥→反彈 |
考生容易誤以為「所有作用於受體的藥物長期使用都會去敏感化」。實際上只有激動劑會觸發GRK磷酸化、β-arrestin介導的內化機制;拮抗劑反而造成受體上調,臨床上propranolol突然停藥會出現反彈性高血壓/心絞痛就是此機制。
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