專技高考-藥師(二)藥物治療學109 年第 66 題單選題
李先生胃潰瘍治癒後，若欲服用H2-receptor antagonists預防其復發，下列何者是最適當的選擇？
Acimetidine
Bfamotidine
Cnizatidine正確答案
Dranitidine
C正確答案
本題答案為C（nizatidine），鑑別點在於『口服生體可用率最高（近100%，無首渡效應）』，使血中濃度穩定，最適合長期預防性維持治療；cimetidine因CYP450抑制與抗雄激素作用最先排除。
為什麼答案是 C
Nizatidine口服生體可用率接近100%、幾乎無首渡效應，是四種H2拮抗劑中生體可用率最高者，血中濃度可預測性高；CYP450抑制極弱、交互作用少。長期預防性維持治療需求穩定且可預測的藥物暴露，按生體可用率此一藥動學指標，nizatidine為本題最適當選擇。
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完整詳解
Pro · 無限重點 本題答案為C（nizatidine），鑑別點在於『口服生體可用率最高（近100%，無首渡效應）』，使血中濃度穩定，最適合長期預防性維持治療；cimetidine因CYP450抑制與抗雄激素作用最先排除。
先排除cimetidine（CYP450抑制最強+抗雄激素副作用，最不適合長期）。再於famotidine、nizatidine、ranitidine中比較『口服生體可用率』：nizatidine近100%（無首渡效應）> ranitidine約50% ≈ famotidine約40-50%。長期預防需血中濃度穩定，故按生體可用率最高選C。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Cimetidine是第一代H2拮抗劑，對CYP450（如CYP1A2、2C9、2D6、3A4）抑制最強，與warfarin、theophylline、phenytoin等交互作用多；另有抗雄激素作用（男性女乳症、性功能障礙）。長期預防使用風險最高，為首要排除選項。
B✕ 陷阱
Famotidine效價最高、CYP450抑制極弱、交互作用少，臨床上確實常用於維持治療，是與C的主要競爭選項。但其口服生體可用率僅約40-50%（受首渡效應影響），低於nizatidine的近100%。本題以『生體可用率最高、血中濃度最穩定者最適合長期預防』為命題鑑別點，故選C而非B。此為B/C鑑別的關鍵。
C✓ 正確
Nizatidine口服生體可用率接近100%、幾乎無首渡效應，是四種H2拮抗劑中生體可用率最高者，血中濃度可預測性高；CYP450抑制極弱、交互作用少。長期預防性維持治療需求穩定且可預測的藥物暴露，按生體可用率此一藥動學指標，nizatidine為本題最適當選擇。
D✕
Ranitidine與nizatidine結構相似，CYP450抑制弱於cimetidine，但口服生體可用率僅約50%（有首渡效應），低於nizatidine，故在『以生體可用率為鑑別點』的本題中非最佳。（補充：ranitidine因NDMA雜質疑慮於2019-2020年起陸續下市，但此事件在109年命題時尚未完全定案，並非本題核心考點，排除D的主要理由仍應回到藥動學差異。）
H2-receptor antagonists 比較（重點：長期預防適配性）
| 藥物 | 口服生體可用率 | CYP450抑制 | 抗雄激素 | 長期預防適配 |
|---|
| Cimetidine | ~60-70% | 最強 | 有 | 最不適合 |
| Ranitidine | ~50% | 弱 | 無 | 次佳 |
| Famotidine | ~40-50% | 極弱 | 無 | 良好（效價最高） |
| Nizatidine | ~100% | 極弱 | 無 | 最佳（無首渡效應） |
本題真正陷阱是B（famotidine）而非僅cimetidine。Famotidine同樣交互作用極少、效價更高，與C不易區分。命題的鑑別關鍵在『口服生體可用率』：nizatidine近100%（無首渡效應）為四者最高，血中濃度最穩定，最適合長期預防維持。請勿僅以『交互作用少』作答（B/C皆符合），而應抓住生體可用率此一決定性藥動學差異。 
