專技高考-藥師(二)藥物治療學109 年第 66 題單選題考點:CYP450抑制最強+抗雄激素考點:效價高但生體可用率較低
李先生胃潰瘍治癒後,若欲服用H2-receptor antagonists預防其復發,下列何者是最適當的選擇?
Acimetidine
Bfamotidine
Cnizatidine正確答案
Dranitidine
C正確答案
本題答案為C(nizatidine),鑑別點在於『口服生體可用率最高(近100%,無首渡效應)』,使血中濃度穩定,最適合長期預防性維持治療;cimetidine因CYP450抑制與抗雄激素作用最先排除。
逐選項解析
AcimetidineCYP450抑制最強+抗雄激素✕ 易錯陷阱
Cimetidine是第一代H2拮抗劑,對CYP450(如CYP1A2、2C9、2D6、3A4)抑制最強,與warfarin、theophylline、phenytoin等交互作用多;另有抗雄激素作用(男性女乳症、性功能障礙)。長期預防使用風險最高,為首要排除選項。
Bfamotidine效價高但生體可用率較低✕ 易錯陷阱
Famotidine效價最高、CYP450抑制極弱、交互作用少,臨床上確實常用於維持治療,是與C的主要競爭選項。但其口服生體可用率僅約40-50%(受首渡效應影響),低於nizatidine的近100%。本題以『生體可用率最高、血中濃度最穩定者最適合長期預防』為命題鑑別點,故選C而非B。此為B/C鑑別的關鍵。
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