專技高考-藥師(二)藥物治療學109 年第 52 題單選題
下列何者必須經過肝臟活化才具有藥效?
Aketoprofen
Bmeloxicam
Cnaproxen
Dsulindac正確答案
D正確答案
Sulindac 是前驅藥(prodrug),需經肝臟代謝為 sulindac sulfide 才具藥理活性。
為什麼答案是 D
Sulindac 本身為無活性的亞碸(sulfoxide),需經肝臟還原代謝為 sulindac sulfide 才具有抑制 COX 的活性,是典型須肝臟活化的前驅藥。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Sulindac 是前驅藥(prodrug),需經肝臟代謝為 sulindac sulfide 才具藥理活性。
記住 NSAIDs 中 sulindac 是經典 prodrug,需肝臟還原為硫化物才有抗發炎活性。
逐選項分析
A✕
Ketoprofen 為丙酸類 NSAID,本身即具有藥理活性,不需經肝臟活化才能作用,屬於可直接抑制 COX 的活性藥物。
B✕
Meloxicam 為烯醇酸(oxicam)類,選擇性偏向 COX-2,本身即為活性藥物,無需肝臟轉化即可發揮抗發炎效果。
C✕
Naproxen 為丙酸類 NSAID,給藥後即具藥理活性,直接抑制環氧合酶,不屬於前驅藥。
D✓ 正確
Sulindac 本身為無活性的亞碸(sulfoxide),需經肝臟還原代謝為 sulindac sulfide 才具有抑制 COX 的活性,是典型須肝臟活化的前驅藥。
常見 NSAIDs 與前驅藥概念
| 藥物 | 化學類別 | 是否為Prodrug | 備註 |
|---|
| Sulindac | 醋酸類(衍生) | 是 | 肝臟還原為sulfide活性物 |
| Ketoprofen | 丙酸類 | 否 | 直接活性 |
| Naproxen | 丙酸類 | 否 | 直接活性 |
| Meloxicam | Oxicam類 | 否 | 偏COX-2 |
本題易誤選其他常見 NSAID。重點在『前驅藥(prodrug)』概念——須經肝臟代謝活化才有效。Sulindac 是 NSAIDs 中最具代表性的前驅藥,其活性形式為 sulindac sulfide,考試常以此考辨識。