專技高考-藥師藥物治療學107 年第 5 題單選題
下列何種抗生素最容易通過血腦屏障，達治療濃度？
Alinezolid正確答案
Bcefazolin
Camikacin
Damphotericin B
A正確答案
Linezolid 脂溶性高、蛋白結合率低，能良好穿透血腦屏障達到治療濃度，是治療中樞神經感染（如抗藥性革蘭氏陽性菌腦膜炎）的選擇。
為什麼答案是 A
Linezolid 為 oxazolidinone 類抗生素，脂溶性佳、分子小、蛋白結合率低（約 31%），CSF 穿透率高，能在腦脊髓液達治療濃度，臨床可用於 MRSA、VRE 引起的中樞感染。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Linezolid 脂溶性高、蛋白結合率低，能良好穿透血腦屏障達到治療濃度，是治療中樞神經感染（如抗藥性革蘭氏陽性菌腦膜炎）的選擇。
看「能不能進腦」就抓脂溶性 + 分子大小。第一代頭孢、胺基醣苷、兩性黴素 B 進不去，選 linezolid。
逐選項分析
A✓ 正確
Linezolid 為 oxazolidinone 類抗生素，脂溶性佳、分子小、蛋白結合率低（約 31%），CSF 穿透率高，能在腦脊髓液達治療濃度，臨床可用於 MRSA、VRE 引起的中樞感染。
B✕ 陷阱
Cefazolin 屬第一代頭孢菌素，幾乎無法穿透血腦屏障，臨床上不用於腦膜炎治療（治腦膜炎需用第三代如 ceftriaxone）。常被誤以為頭孢都能進腦，是陷阱。
C✕
Amikacin 屬胺基醣苷類，水溶性高、極性大、分子量大，無法有效通過血腦屏障，全身給藥時 CSF 濃度極低，治療中樞感染常需鞘內注射。
D✕
Amphotericin B 為抗黴菌藥而非抗細菌抗生素，且 CSF 穿透率很低，治療隱球菌腦膜炎常需合併 flucytosine 或鞘內給藥來補足濃度。
抗生素血腦屏障穿透力比較
| 藥物 | 類別 | CSF 穿透 | 原因 |
|---|
| Linezolid | Oxazolidinone | 良好 | 脂溶性高、蛋白結合低 |
| Cefazolin | 第一代頭孢 | 差 | 極性高、不入CNS |
| Amikacin | 胺基醣苷 | 差 | 水溶性、分子大 |
| Amphotericin B | 抗黴菌劑 | 低 | 穿透不佳 |
考生易以為「頭孢菌素」都能治腦膜炎而選 cefazolin，但只有第三代以後（如 ceftriaxone、cefotaxime）才能有效穿透血腦屏障；第一代的 cefazolin 完全無法用於 CNS 感染。另外 amphotericin B 是抗黴菌藥不是抗細菌「抗生素」。 
