專技高考-藥師藥物治療學107 年第 9 題單選題
下列何者為nicotinic acetylcholine receptor partial agonist?
Aclonidine
Bvarenicline正確答案
Cbupropion
Dnicotine gum
B正確答案
Varenicline(戒必適)是α4β2菸鹼性乙醯膽鹼受體的「部分致效劑」,為臨床戒菸第一線用藥。
逐選項解析
Aclonidineα2致效劑✕ 錯誤
Clonidine 是α2腎上腺素受體致效劑(中樞性降血壓藥),雖可作為戒菸輔助二線用藥,但機轉與菸鹼性受體無關,完全不符題意。
BvareniclinenAChR部分致效劑✓ 正確
Varenicline 是α4β2 nicotinic ACh receptor 的部分致效劑:既能緩解戒斷症狀(部分活化),又能阻斷尼古丁結合(拮抗),降低吸菸快感,正是題目要的答案。
CbupropionNDRI/nAChR拮抗✕ 易錯陷阱
Bupropion 是抗憂鬱劑(NDRI,抑制多巴胺/正腎上腺素回收),也用於戒菸,但它是「nicotinic receptor antagonist」而非部分致效劑,機轉相反,是典型陷阱選項。
Dnicotine gum完全致效劑/NRT✕ 易錯陷阱
Nicotine gum 提供的尼古丁是 nAChR 的「完全致效劑(full agonist)」,屬尼古丁替代療法(NRT),並非部分致效劑,注意「部分」二字。
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