專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學112 年第 68 題單選題
Clarithromycin 與 dabigatran 交互作用之機轉為何?
Aclarithromycin 抑制 P-glycoprotein,增加 dabigatran 之峰濃度正確答案
Bclarithromycin 誘發 P-glycoprotein,降低 dabigatran 之峰濃度
Cdabigatran 抑制 P-glycoprotein,增加 clarithromycin 之峰濃度
Ddabigatran 誘發 P-glycoprotein,降低 clarithromycin 之峰濃度
A正確答案
Clarithromycin 是 P-gp 抑制劑,dabigatran 是 P-gp 受質,兩者併用導致 dabigatran 血中濃度(峰濃度)上升,出血風險增加。
為什麼答案是 A
Clarithromycin 為強效 P-gp 抑制劑(同時也是 CYP3A4 抑制劑)。Dabigatran etexilate(前驅藥)在腸道吸收過程中受 P-gp 大量排除,當 P-gp 受抑制時,dabigatran 腸道外流減少,吸收增加,血漿峰濃度(Cmax)顯著上升,出血風險提高。此為臨床警示的重要交互作用。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Clarithromycin 是 P-gp 抑制劑,dabigatran 是 P-gp 受質,兩者併用導致 dabigatran 血中濃度(峰濃度)上升,出血風險增加。
記住:dabigatran 幾乎不經 CYP450 代謝,主要靠 P-gp 排出腸道;clarithromycin = 大環內酯類 = P-gp 抑制劑 → 排出減少 → 濃度上升。
逐選項分析
A✓ 正確
Clarithromycin 為強效 P-gp 抑制劑(同時也是 CYP3A4 抑制劑)。Dabigatran etexilate(前驅藥)在腸道吸收過程中受 P-gp 大量排除,當 P-gp 受抑制時,dabigatran 腸道外流減少,吸收增加,血漿峰濃度(Cmax)顯著上升,出血風險提高。此為臨床警示的重要交互作用。
B✕ 陷阱
Clarithromycin 是 P-gp『抑制劑』,而非誘導劑(inducer)。若為誘導劑才會增加 P-gp 活性使 dabigatran 排出增加、峰濃度降低。方向完全相反,是最常見的概念混淆陷阱。
C✕
Dabigatran 本身並非 P-gp 的調節劑(抑制劑或誘導劑),它只是 P-gp 的『受質(substrate)』,受 P-gp 影響而非主動影響 P-gp 活性。主詞與賓詞倒置,邏輯錯誤。
D✕
同 C 選項,dabigatran 不具有誘導 P-gp 的能力,角色認定根本錯誤。此選項雙重錯誤:dabigatran 非 P-gp 誘導劑,且方向(誘導 → 降低)也不符本題交互作用機轉。
Dabigatran 相關 P-gp 交互作用重點整理
| 藥物 | 對 P-gp 的角色 | 對 dabigatran 的影響 | 臨床處置 |
|---|
| Clarithromycin | P-gp 抑制劑 | Cmax ↑(出血風險升) | 避免併用或減量監測 |
| Rifampin(rifampicin) | P-gp 誘導劑 | Cmax ↓(療效降低) | 避免併用 |
| Amiodarone | P-gp 抑制劑(弱-中) | AUC 微增 | 注意監測 |
| Verapamil | P-gp 抑制劑 | Cmax ↑ | 減少 dabigatran 劑量 |
| Dabigatran etexilate | P-gp 受質 | 受他藥影響 | — |
考生最常把「抑制 P-gp」誤記為「P-gp 被抑制 → 藥物作用被抑制 → 濃度下降」,實際上 P-gp 是外排幫浦(efflux pump),抑制它反而使受質無法被排出,導致吸收增加、濃度上升。方向一定要從『P-gp 的功能是排出藥物』這個出發點思考,才不會反向作答。