專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學106 年第 27 題單選題
具下列何種特性的藥品，經由被動擴散（passive diffusion）至乳汁之程度較高？
A弱鹼性正確答案
B高蛋白質結合力
C低脂溶性
D高分子量
A正確答案
藥物進入乳汁主要靠被動擴散，具備「低分子量、高脂溶性、低蛋白結合力、弱鹼性」的藥物最容易進入乳汁，其中弱鹼性是因為乳汁偏酸會產生「離子捕捉」效應。
為什麼答案是 A
乳汁的 pH 值（約 7.0-7.2）比血漿（7.4）微酸。弱鹼性藥物進入乳汁後，在較酸的環境下會解離成「離子態」。離子態藥物無法穿透細胞膜回流至血漿，產生「離子捕捉 (ion trapping)」效應，導致在乳汁中濃度較高。
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完整詳解
Pro · 無限重點 藥物進入乳汁主要靠被動擴散，具備「低分子量、高脂溶性、低蛋白結合力、弱鹼性」的藥物最容易進入乳汁，其中弱鹼性是因為乳汁偏酸會產生「離子捕捉」效應。
秒解口訣「小、脂、低、鹼」：分子量小、脂溶性高、蛋白結合力低、弱鹼性（因乳汁偏酸，弱鹼藥物進入後會被解離困住，即 ion trapping）。
逐選項分析
A✓ 正確
乳汁的 pH 值（約 7.0-7.2）比血漿（7.4）微酸。弱鹼性藥物進入乳汁後，在較酸的環境下會解離成「離子態」。離子態藥物無法穿透細胞膜回流至血漿，產生「離子捕捉 (ion trapping)」效應，導致在乳汁中濃度較高。
B✕
只有「游離態（未結合）」的藥物才能進行被動擴散。高蛋白質結合力的藥物大多與母體血漿蛋白結合，游離態濃度低，因此不易進入乳汁。
C✕
細胞膜是脂質雙層結構，且乳汁中含有脂肪。藥物必須具備「高脂溶性」才容易透過被動擴散穿透細胞膜進入乳汁。
D✕
被動擴散依賴濃度梯度與通透性，分子量越「小」（通常小於 200 Da）的藥物越容易穿透細胞膜進入乳汁；高分子量藥物則難以通過。
影響藥物進入乳汁的理化特性
| 藥物特性 | 易進入乳汁的條件 | 不易進入乳汁的條件 | 機轉與原因說明 |
|---|
| 酸鹼性 (pKa) | 弱鹼性 (Weak base) | 弱酸性 (Weak acid) | 乳汁偏酸(pH~7.1)，弱鹼性藥物進入後解離成離子態，發生離子捕捉(Ion trapping) |
| 脂溶性 | 高脂溶性 | 低脂溶性 | 細胞膜為脂質雙層，高脂溶性藥物較易穿透 |
| 分子量 | 低分子量 (<200 Da) | 高分子量 | 小分子藥物容易透過被動擴散穿透細胞膜 |
| 蛋白結合力 | 低蛋白結合力 | 高蛋白結合力 | 僅「游離態」藥物能擴散，與血漿蛋白結合的藥物無法通過 |
考生常忘記乳汁的 pH 值 (約 7.0-7.2) 比血漿 (7.4) 略酸。因為乳汁偏酸，所以是「弱鹼性」藥物過去後會被解離困住（離子捕捉），千萬別直覺以為酸鹼中和而記反成弱酸性藥物。 
