專技高考-獸醫師獸醫藥理學104 年第 69 題單選題
下列何者為carbamates的作用機制?
A作用在菸鹼酸性受體
B藉由胺基甲醯化抑制膽鹼酶正確答案
C作用在γ-胺基丁酸閘門氯離子通道驅線蟲藥
D作用在麩胺酸(glutamate)閘門氯離子通道驅線蟲藥
B正確答案
Carbamates(胺基甲酸酯類)藉由胺基甲醯化乙醯膽鹼酯酶(AChE)的活性絲胺酸,造成可逆性抑制,使ACh堆積。
為什麼答案是 B
正解。Carbamates(如 carbaryl、neostigmine)的胺基甲醯基(-OCONH-)會與 AChE 活性中心的 serine-OH 形成胺基甲醯化複合物,可逆地抑制 AChE,使 ACh 堆積。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Carbamates(胺基甲酸酯類)藉由胺基甲醯化乙醯膽鹼酯酶(AChE)的活性絲胺酸,造成可逆性抑制,使ACh堆積。
看到 carbamate → 直接連結「可逆性抑制膽鹼酯酶」,與有機磷類機制相似但可逆。
逐選項分析
A✕ 陷阱
作用於菸鹼酸性受體(nAChR)的是 nicotine、levamisole 等驅蟲藥,不是 carbamates。Carbamates 是抑制酵素而非結合受體。
B✓ 正確
正解。Carbamates(如 carbaryl、neostigmine)的胺基甲醯基(-OCONH-)會與 AChE 活性中心的 serine-OH 形成胺基甲醯化複合物,可逆地抑制 AChE,使 ACh 堆積。
C✕ 陷阱
作用於 GABA 閘門氯離子通道的驅線蟲藥是 avermectins(伊維菌素)家族與 fipronil 等,與 carbamates 機制無關。
D✕
作用於 glutamate 閘門氯離子通道的是 ivermectin、moxidectin 等大環內酯類驅蟲藥,這是無脊椎動物特有的離子通道,非 carbamates 機制。
常見驅蟲/殺蟲藥作用機制對照
| 藥物類別 | 代表藥物 | 作用標的 | 可逆性 |
|---|
| Carbamates | carbaryl, neostigmine | AChE(胺基甲醯化) | 可逆 |
| Organophosphates | parathion, malathion | AChE(磷酸化) | 不可逆 |
| Avermectins | ivermectin | Glutamate-gated Cl⁻ | — |
| Imidazothiazoles | levamisole | nAChR 致效劑 | — |
| Phenylpyrazoles | fipronil | GABA-gated Cl⁻ | — |
考生常把『作用於受體』與『抑制酵素』混淆。Carbamates 不是直接作用在 nAChR,而是透過抑制 AChE 讓 ACh 堆積,間接刺激 nAChR 與 mAChR。C、D 選項則是其他驅蟲藥的機制陷阱。