專技高考-獸醫師獸醫藥理學104 年第 37 題單選題
下列何者是loperamide和diphenoxylate藥理特性的最大差異之處？
A前者是止瀉劑，後者是瀉劑
B前者是止吐劑，後者是催吐劑
C前者無中樞作用，後者有正確答案
D前者是鴉片受體致效劑（agonist），後者是拮抗劑（antagonist）
C正確答案
Loperamide 與 diphenoxylate 皆為止瀉劑，差別在前者不易穿越血腦障壁、無中樞作用，後者有中樞鴉片活性。
為什麼答案是 C
正解。Loperamide 為 P-glycoprotein 受質，難穿越血腦障壁，幾無中樞作用，故列為非管制藥；diphenoxylate 結構近 meperidine，可進入中樞產生鴉片效應，臨床須與 atropine 併用（Lomotil）以防濫用。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Loperamide 與 diphenoxylate 皆為止瀉劑，差別在前者不易穿越血腦障壁、無中樞作用，後者有中樞鴉片活性。
記口訣：「Lop 不上腦，Diphen 會上癮」。Loperamide 因 P-gp 外排，幾乎不入中樞；diphenoxylate 結構類似 meperidine，會有鴉片中樞效應。
逐選項分析
A✕
兩者皆為止瀉劑，作用於腸道 μ-opioid 受體，減緩腸蠕動。沒有任何一個是瀉劑，敘述完全錯誤。
B✕
兩者都不是止吐劑或催吐劑，作用標的是腸道蠕動而非延腦嘔吐中樞，與止吐/催吐無關。
C✓ 正確
正解。Loperamide 為 P-glycoprotein 受質，難穿越血腦障壁，幾無中樞作用，故列為非管制藥；diphenoxylate 結構近 meperidine，可進入中樞產生鴉片效應，臨床須與 atropine 併用（Lomotil）以防濫用。
D✕ 陷阱
陷阱選項。兩者皆為 μ-opioid 受體致效劑（agonist），只是中樞穿透性不同。若誤以為「差異」就是作用相反，就會掉入此坑。
Loperamide vs Diphenoxylate 比較
| 項目 | Loperamide | Diphenoxylate | 臨床意義 |
|---|
| 受體作用 | μ-opioid agonist | μ-opioid agonist | 皆抑制腸蠕動 |
| 中樞作用 | 幾乎沒有（P-gp 外排） | 有（似 meperidine） | 本題關鍵差異 |
| 管制等級 | 非管制（OTC） | 管制藥（須加 atropine 防濫用） | 濫用風險不同 |
| 代表商品 | Imodium | Lomotil（+atropine） | 處方型態差異 |
這兩支藥都是 μ-opioid receptor agonist,機轉完全相同,都是抑制腸道蠕動來止瀉。關鍵差別是 loperamide 幾乎不穿血腦障壁,純周邊作用;diphenoxylate 會穿進中樞,產生類鴉片副作用(如呼吸抑制、成癮風險)。臨床上選藥就看這點:要避免中樞副作用就用 loperamide。考題常設陷阱把「穿不穿腦」跟「致效劑或拮抗劑」混為一談,或暗示兩者作用機轉相反,實際上都是 agonist,只是分布位置不同。 
