專技高考-獸醫師獸醫藥理學104 年第 42 題單選題
下列何者為第二代H1-抗組織胺，較少引起鎮靜作用？
Afexofenadine正確答案
Bdiphenhydramine
Cpyrilamine
Dhydroxyzine
A正確答案
Fexofenadine 為第二代 H1 抗組織胺，不易穿越血腦障壁，鎮靜副作用低。
為什麼答案是 A
Fexofenadine（艾來）是 terfenadine 的活性代謝物，屬第二代 H1 抗組織胺，極性高、不易進入中樞，幾乎不引起嗜睡，且無 terfenadine 的心律不整風險，臨床廣用於過敏性鼻炎。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Fexofenadine 為第二代 H1 抗組織胺，不易穿越血腦障壁，鎮靜副作用低。
看到字尾「-fenadine、-tadine、-tirizine、-astine」幾乎都是第二代；老藥（diphen-、hydroxy-、pyril-）通通是第一代會嗜睡。
逐選項分析
A✓ 正確
Fexofenadine（艾來）是 terfenadine 的活性代謝物，屬第二代 H1 抗組織胺，極性高、不易進入中樞，幾乎不引起嗜睡，且無 terfenadine 的心律不整風險，臨床廣用於過敏性鼻炎。
B✕ 陷阱
Diphenhydramine（Benadryl）是經典第一代 H1 抗組織胺，脂溶性高易穿越 BBB，鎮靜作用極強，甚至被用作安眠成分（如 Sominex），與題意「較少鎮靜」完全相反。
C✕
Pyrilamine（mepyramine）屬第一代 ethylenediamine 類 H1 抗組織胺，會穿越血腦障壁產生中樞抑制與嗜睡，並非低鎮靜藥物。
D✕ 陷阱
Hydroxyzine 為第一代 piperazine 類 H1 抗組織胺，鎮靜作用顯著，臨床甚至用於焦慮、止吐、術前鎮靜。其代謝物 cetirizine 才是第二代，本身仍屬第一代。
H1 抗組織胺世代比較
| 世代 | 代表藥 | BBB穿透 | 鎮靜 |
|---|
| 第一代 | diphenhydramine、hydroxyzine、pyrilamine、chlorpheniramine | 高 | 強 |
| 第二代 | fexofenadine、loratadine、cetirizine、astemizole | 低 | 弱/無 |
Hydroxyzine 與其代謝物 cetirizine 容易混淆：母藥屬第一代會嗜睡，代謝物 cetirizine 才是第二代。此外 terfenadine（已下市）→ fexofenadine 也是經典考點，要分清誰是活性代謝物。 
