專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學106 年第 26 題單選題
下列何種情況可能導致codeine無法發揮療效?
ACYP2C19 rapid metabolizer
BCYP2D6 rapid metabolizer
CCYP2C19 poor metabolizer
DCYP2D6 poor metabolizer正確答案
D正確答案
Codeine 是前驅藥,需經 CYP2D6 代謝成 morphine 才有止痛效果,poor metabolizer 無法轉換故無效。
為什麼答案是 D
Codeine 本身止痛活性很低,須經 CYP2D6 O-去甲基化轉成 morphine 才有效。CYP2D6 poor metabolizer 無法有效轉換,導致 morphine 生成不足、止痛療效喪失,正是本題答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Codeine 是前驅藥,需經 CYP2D6 代謝成 morphine 才有止痛效果,poor metabolizer 無法轉換故無效。
記住:codeine→(CYP2D6)→morphine。沒有 CYP2D6 活性就生不出嗎啡,當然無效!
逐選項分析
A✕
Codeine 的活化主要靠 CYP2D6,與 CYP2C19 無關。CYP2C19 快速代謝者不影響 codeine 轉換成 morphine 的路徑,故不會導致療效喪失。
B✕ 陷阱
CYP2D6 快速(或超快速)代謝者反而會把 codeine 大量轉成 morphine,療效甚至過強而有中毒風險,並非無效。考生易與 poor metabolizer 混淆,方向相反。
C✕
CYP2C19 並非 codeine 活化的主要酵素,其代謝能力差不影響 morphine 的生成,因此不會造成 codeine 失效。
D✓ 正確
Codeine 本身止痛活性很低,須經 CYP2D6 O-去甲基化轉成 morphine 才有效。CYP2D6 poor metabolizer 無法有效轉換,導致 morphine 生成不足、止痛療效喪失,正是本題答案。
Codeine 代謝與 CYP2D6 表現型
| 表現型 | CYP2D6 活性 | morphine 生成 | 臨床結果 |
|---|
| Poor metabolizer | 極低/無 | 幾乎無 | 止痛無效(本題) |
| Normal metabolizer | 正常 | 適量 | 正常止痛 |
| Ultra-rapid metabolizer | 過高 | 過量 | 止痛過強、毒性風險 |
易誤選 B。Codeine 是前驅藥,CYP2D6 活性高→morphine 多→療效強甚至過強;活性低(poor)→morphine 少→無效。同時要排除 CYP2C19(不參與 codeine 活化)的干擾選項。