專技高考-藥師(二)藥學(四)(包括調劑學與臨床藥學)115 年第 25 題單選題
有關transdermal drug delivery之敘述,下列何者錯誤?
A效力弱與半衰期長的藥品,適合製備為皮膚貼片正確答案
B藥品在皮膚中有可能被代謝
Cnitroglycerin貼片可長時維持steady-state血中濃度,因而產生耐受性
D戒菸者若因尼古丁貼片影響睡眠,可每天只使用16小時
A正確答案
經皮貼片需『高效力+短半衰期』藥物,因皮膚吸收量有限;A 敘述完全顛倒。
為什麼答案是 A
錯誤敘述!皮膚穿透量有限,故需選『效力強(低劑量有效)』且『半衰期短(適合持續給藥維持血中濃度)』的藥物。效力弱需大量藥物、半衰期長則口服即可,都不適合做貼片。
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完整詳解
Pro · 無限重點 經皮貼片需『高效力+短半衰期』藥物,因皮膚吸收量有限;A 敘述完全顛倒。
記口訣:『貼片藥要小而強』——劑量小(高效力)、半衰期短(需持續給藥才划算)。
逐選項分析
A✓ 正確
錯誤敘述!皮膚穿透量有限,故需選『效力強(低劑量有效)』且『半衰期短(適合持續給藥維持血中濃度)』的藥物。效力弱需大量藥物、半衰期長則口服即可,都不適合做貼片。
B✕
正確。皮膚含有代謝酵素(如 CYP、esterase),藥物穿透角質層後可能在表皮/真皮被代謝,此即『皮膚首渡效應(cutaneous first-pass)』。
C✕
正確。NTG 貼片持續釋放維持穩定血中濃度,反而造成受體下調產生耐受性,故臨床建議每日移除 10-12 小時(nitrate-free interval)避免耐受。
D✕
正確。尼古丁貼片若造成失眠或鮮明夢境,可於睡前移除、只貼 16 小時(白天用),這是臨床標準建議。
適合製成經皮貼片的藥物特性
| 特性 | 適合條件 | 原因 | 例子 |
|---|
| 效力 (potency) | 高效力 | 皮膚穿透量有限,需小劑量即有效 | fentanyl, clonidine |
| 半衰期 | 短 | 口服需頻繁給藥,改貼片可持續穩定釋放 | nitroglycerin |
| 分子量 | < 500 Da | 過大無法穿透角質層 | estradiol |
| 親脂性 | 中度 (logP 1-3) | 需能穿過角質層又能進入水性真皮 | scopolamine |
A 把『高效力、短半衰期』顛倒成『效力弱、半衰期長』。考生若沒讀熟貼片設計原則,容易誤以為『半衰期長=持久=適合貼片』,但實際上半衰期長的藥物口服即可,不必做成貼片;反而半衰期短才需要貼片提供持續釋放。