專技高考-獸醫師獸醫藥理學111 年第 11 題單選題
下列抗真菌藥物的作用機制,何者正確?
AAmphotericin B 與 itraconazole 皆是抑制 ergosterol 的合成
BTerbinafine 與 ketoconazole皆是抑制 squalene monooxygenase
CGriseofulvin 與 nystatin 皆是與 microtubules 結合
DFlucytosine 與 5-fluorouracil皆是抑制 tymidylate synthase正確答案
D正確答案
Flucytosine 進入真菌後轉成 5-FU,再變 5-FdUMP 抑制 thymidylate synthase 干擾 DNA 合成,與 5-FU 機制相同。
為什麼答案是 D
正解。Flucytosine 經真菌 cytosine deaminase 轉成 5-FU,再代謝為 5-FdUMP 抑制 thymidylate synthase,阻斷 DNA 合成;5-FU 本身也走相同路徑,故兩者皆抑制 thymidylate synthase。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Flucytosine 進入真菌後轉成 5-FU,再變 5-FdUMP 抑制 thymidylate synthase 干擾 DNA 合成,與 5-FU 機制相同。
記抗真菌四大機制:多烯類結合 ergosterol、azole 抑合成、terbinafine 抑 squalene 環氧酶、flucytosine 干擾核酸。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Itraconazole 屬 azole 類,確實抑制 ergosterol 合成(抑制 14-α-demethylase);但 Amphotericin B 是多烯類,直接與已存在的 ergosterol 結合形成孔洞破壞細胞膜,並非抑制合成。
B✕ 陷阱
Terbinafine 確實抑制 squalene monooxygenase (squalene epoxidase);但 Ketoconazole 屬 azole 類,作用於 14-α-demethylase 抑制 lanosterol 轉 ergosterol,並非作用於 squalene monooxygenase。
C✕
Griseofulvin 確實與微管 (microtubules) 結合干擾有絲分裂;但 Nystatin 是多烯類,與 ergosterol 結合破壞細胞膜,並非作用於微管。兩者機制完全不同。
D✓ 正確
正解。Flucytosine 經真菌 cytosine deaminase 轉成 5-FU,再代謝為 5-FdUMP 抑制 thymidylate synthase,阻斷 DNA 合成;5-FU 本身也走相同路徑,故兩者皆抑制 thymidylate synthase。
抗真菌藥作用機制總整理
| 藥物 | 類別 | 作用機制 | 標的 |
|---|
| Amphotericin B / Nystatin | 多烯類 | 結合 ergosterol 形成膜孔 | 細胞膜 |
| Itraconazole / Ketoconazole | Azole 類 | 抑制 14-α-demethylase | ergosterol 合成 |
| Terbinafine | Allylamine | 抑制 squalene monooxygenase | ergosterol 合成早期 |
| Griseofulvin | 其他 | 結合微管干擾有絲分裂 | microtubules |
| Flucytosine | 抗代謝 | 轉 5-FU→抑制 thymidylate synthase | DNA/RNA 合成 |
本題每個錯誤選項都把『結合既有 ergosterol』與『抑制 ergosterol 合成』混為一談。多烯類(AmB、nystatin)是結合,azole 與 terbinafine 是抑制合成,兩者機制相反,考選部最愛這樣設陷阱。