專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學111 年第 45 題單選題
理想的口服延長釋放劑型設計(extended-release system),其藥物釋放應遵循何種動力學型態?
Azero order kinetics正確答案
Bfirst order kinetics
Cpseudo-first order kinetics
Dsecond order kinetics
A正確答案
理想的延長釋放劑型應以恆定速率釋放藥物,與藥物濃度無關,即遵循零級動力學 (zero order)。
為什麼答案是 A
零級動力學的釋放速率為定值,與劑型內剩餘藥量無關,可維持穩定血中濃度、減少波峰波谷,正是理想延長釋放劑型 (如滲透泵 OROS) 追求的目標,故為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 理想的延長釋放劑型應以恆定速率釋放藥物,與藥物濃度無關,即遵循零級動力學 (zero order)。
看到「延長釋放/控釋」要恆速 → 零級;恆速 = 與濃度無關 = zero order,記死即可。
逐選項分析
A✓ 正確
零級動力學的釋放速率為定值,與劑型內剩餘藥量無關,可維持穩定血中濃度、減少波峰波谷,正是理想延長釋放劑型 (如滲透泵 OROS) 追求的目標,故為正解。
B✕ 陷阱
一級動力學釋放速率與剩餘藥量成正比,初期釋放快、後期釋放慢,血中濃度起伏大。多數一般劑型 (含部分基質型) 屬此型,但非理想延長釋放目標,是常見誘答選項。
C✕
擬一級動力學是當某反應物大量過量時,使原為二級的反應在表觀上呈現一級行為,與恆速釋放概念不符,非延長釋放設計目標。
D✕
二級動力學釋放速率與濃度平方相關,臨床釋放系統極少採用,無法提供穩定恆速釋放,與理想延長釋放需求不符。
常見藥物釋放動力學比較
| 型態 | 速率特性 | 血中濃度 | 代表劑型 |
|---|
| Zero order | 恆定速率,與藥量無關 | 平穩無大波動 | 滲透泵 OROS、儲庫型 |
| First order | 與剩餘藥量成正比 | 起伏較大 | 一般速放、部分基質型 |
| Pseudo-first | 表觀一級 (某物過量) | — | 化學動力學概念 |
| Second order | 與濃度平方相關 | 極不穩定 | 幾乎不用 |
考生易誤選 first order,因為很多基質型緩釋劑實際釋放接近一級。但題目問的是『理想』設計目標——要血中濃度恆定就必須恆速釋放,即零級。理想 vs 實際是此題核心區辨。