專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學111 年第 68 題單選題
下列sorbitrate口服製劑,何者可減少首渡效應增加生體可用率?①sugar coated tablet ②chewable tablet ③sublingual tablet
B正確答案
Sorbitrate(isosorbide dinitrate)舌下錠經口腔黏膜吸收,避開肝臟首渡效應,提升生體可用率,故僅③正確。
為什麼答案是 B
Sublingual tablet(舌下錠)藥物經舌下黏膜豐富血管直接吸收進入上腔靜脈、體循環,繞過肝臟首渡代謝,可大幅提高硝酸酯類藥物生體可用率,正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Sorbitrate(isosorbide dinitrate)舌下錠經口腔黏膜吸收,避開肝臟首渡效應,提升生體可用率,故僅③正確。
看到「減少首渡效應」就鎖定能避開肝臟代謝的給藥途徑——舌下(sublingual)直入體循環,是唯一答案。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Chewable tablet(咀嚼錠)雖在口腔嚼碎,但藥物最終仍經吞嚥進入胃腸道吸收,再經肝門靜脈代謝,無法避開首渡效應,故②錯誤。
B✓ 正確
Sublingual tablet(舌下錠)藥物經舌下黏膜豐富血管直接吸收進入上腔靜脈、體循環,繞過肝臟首渡代謝,可大幅提高硝酸酯類藥物生體可用率,正解。
C✕ 陷阱
③舌下錠正確,但②咀嚼錠的藥物仍經吞嚥進入腸胃道與肝臟代謝,無法避開首渡效應,因此②③並列為錯。
D✕
①糖衣錠(sugar coated tablet)口服後經胃腸吸收再過肝臟,首渡效應明顯,三者全選顯然錯誤。
口服製劑 vs 首渡效應
| 劑型 | 吸收部位 | 是否經肝首渡 | 生體可用率 |
|---|
| Sugar coated tablet 糖衣錠 | 胃腸道 | 是 | 低 |
| Chewable tablet 咀嚼錠 | 胃腸道(嚼碎後吞嚥) | 是 | 低 |
| Sublingual tablet 舌下錠 | 舌下黏膜 | 否(避開肝臟) | 高 |
易把「咀嚼錠在口腔內」誤認為等同「口腔黏膜吸收」。實際上咀嚼僅幫助藥片崩解,藥物仍須吞嚥經胃腸與肝臟代謝,無法避免首渡效應。只有舌下/口頰黏膜給藥才能真正繞過肝臟。