專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學111 年第 79 題單選題
若病人屬於 CYP2C19 poor metabolizer,服用下列何者時其藥物之療效較一般病人為佳?
Aclopidogrel
Bomeprazole正確答案
Cisoniazid
Dclozapine
B正確答案
CYP2C19弱代謝者,omeprazole代謝慢、血中濃度高、抑酸效果更佳,故療效較佳。
為什麼答案是 B
Omeprazole本身即活性藥,主要由CYP2C19代謝清除。弱代謝者代謝慢、血中濃度上升、半衰期延長,使制酸抑酸效果增強,療效較一般人佳。
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完整詳解
Pro · 無限重點 CYP2C19弱代謝者,omeprazole代謝慢、血中濃度高、抑酸效果更佳,故療效較佳。
找「本身就是活性藥」且靠CYP2C19代謝清除的藥→代謝慢=藥效強。Clopidogrel是前驅藥要被活化,所以相反。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Clopidogrel是前驅藥(prodrug),需經CYP2C19活化才有抗血小板作用。弱代謝者活化不足,活性代謝物減少,療效反而變差,是經典反向陷阱。
B✓ 正確
Omeprazole本身即活性藥,主要由CYP2C19代謝清除。弱代謝者代謝慢、血中濃度上升、半衰期延長,使制酸抑酸效果增強,療效較一般人佳。
C✕
Isoniazid主要受NAT2乙醯化代謝(快/慢乙醯化者),與CYP2C19多型性無關,故與本題基因型無關聯。
D✕
Clozapine主要經CYP1A2代謝(部分CYP3A4),並非CYP2C19主導,弱代謝者對其療效影響不顯著。
CYP2C19弱代謝者對各藥影響
| 藥物 | 性質 | 主要酵素 | 弱代謝者結果 |
|---|
| Clopidogrel | 前驅藥 | CYP2C19活化 | 活化不足→療效差 |
| Omeprazole | 活性藥 | CYP2C19清除 | 濃度高→療效佳 |
| Isoniazid | 活性藥 | NAT2 | 無關 |
| Clozapine | 活性藥 | CYP1A2 | 無關 |
考生常誤選clopidogrel,以為弱代謝者藥物累積療效都會變好。但clopidogrel是前驅藥,要靠CYP2C19活化,弱代謝者活化反而不足療效變差。關鍵在區分「前驅藥需活化」vs「活性藥需清除」。