專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學113 年第 65 題單選題
Ritonavir最不易增加下列何者之生體可用率?
Aatorvastatin
Bdoxycycline正確答案
Cergotamine
Dmidazolam
B正確答案
Ritonavir是強效CYP3A4抑制劑,會抑制CYP3A4受質的代謝而增加其生體可用率;doxycycline主要不經CYP3A4代謝,故最不受影響。
為什麼答案是 B
Doxycycline屬四環黴素類,主要不經CYP3A4代謝,主要由腎臟與膽汁排泄。因此Ritonavir對其生體可用率影響最小,為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Ritonavir是強效CYP3A4抑制劑,會抑制CYP3A4受質的代謝而增加其生體可用率;doxycycline主要不經CYP3A4代謝,故最不受影響。
找出「非CYP3A4受質」的藥物即為答案。doxycycline屬四環黴素類,代謝不依賴CYP3A4。
逐選項分析
A✕
Atorvastatin為CYP3A4受質,Ritonavir抑制其代謝會大幅提高血中濃度,增加肌肉病變與橫紋肌溶解風險,屬重要交互作用。
B✓ 正確
Doxycycline屬四環黴素類,主要不經CYP3A4代謝,主要由腎臟與膽汁排泄。因此Ritonavir對其生體可用率影響最小,為正解。
C✕
Ergotamine為CYP3A4受質,與強效抑制劑併用會造成麥角中毒、嚴重血管收縮,屬禁忌組合,生體可用率明顯增加。
D✕
Midazolam為典型CYP3A4受質,常作為CYP3A4活性探針。Ritonavir抑制其代謝會大幅延長鎮靜作用,生體可用率顯著上升。
Ritonavir(CYP3A4強抑制劑)與各藥交互作用
| 藥物 | 代謝途徑 | 受影響程度 | 臨床風險 |
|---|
| Atorvastatin | CYP3A4 | 高 | 肌肉病變 |
| Doxycycline | 非CYP3A4(腎/膽排泄) | 低 | 幾乎無 |
| Ergotamine | CYP3A4 | 高 | 麥角中毒(禁忌) |
| Midazolam | CYP3A4 | 高 | 過度鎮靜 |
題目問「最不易增加」,是反向思考。多數人會直覺找交互作用最強者,但本題要找「影響最小」者。關鍵在判斷哪個藥物不依賴CYP3A4代謝,Doxycycline即為四環黴素類非CYP3A4受質。