有關於imatinib標靶藥物的敘述,下列何者錯誤?
A是第一個針對慢性骨髓性白血病(CML)所研發出的標靶藥物
B當病人具有BCR-ABL1突變時,可以使用此藥物治療
C此藥物可與ATP競爭和融合蛋白結合的位置而達到阻斷下游訊息傳遞的目的
D當病人具有BCR-ABL1 T315I基因突變時,病人對於此藥物具有較佳的反應正確答案
答案與詳解
敘述錯誤(為本題正解)。T315I 突變是 BCR-ABL 基因上第 315 個胺基酸由蘇胺酸 (Threonine) 突變為異白胺酸 (Isoleucine),這會改變 ATP 結合位點的立體結構,導致 Imatinib 無法結合,產生「嚴重的抗藥性」,病人對此藥物反應極差,需改用第三代 TKI (如 Ponatinib)。
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