專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學108 年第 77 題單選題
廖女士55歲,2年前發現局部乳癌,經乳房切除與術後輔助性化學治療,於一個月前開始服用tamoxifen。回診時抱怨經常全身發熱、情緒不穩、憂鬱,醫師開立paroxetine來改善症狀。此兩藥間有交互作用,其機轉為何?
Aparoxetine抑制肝臟酵素,使tamoxifen無法產生有效代謝物,而降低療效正確答案
Bparoxetine抑制肝臟酵素,使tamoxifen的代謝減少,而增加作用
Cparoxetine誘導肝臟酵素,使tamoxifen的代謝增加,而減少作用
Dparoxetine誘導肝臟酵素,使tamoxifen有效代謝物增加,而產生毒性
A正確答案
Paroxetine(強效CYP2D6抑制劑)抑制tamoxifen轉化為活性代謝物endoxifen,導致tamoxifen抗乳癌療效下降。
為什麼答案是 A
正確。Paroxetine是強效CYP2D6抑制劑,而tamoxifen需經CYP2D6代謝轉化為活性代謝物endoxifen(活性約為tamoxifen的100倍)。Paroxetine抑制CYP2D6後,endoxifen生成減少,tamoxifen的抗乳癌療效明顯降低。這是臨床上重要的藥物交互作用,乳癌患者應避免此組合。
考點:CYP2D6抑制/前驅藥活化考點:前驅藥vs直接作用藥考點:酵素抑制vs誘導分類考點:酵素誘導邏輯謬誤