專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學108 年第 29 題單選題
下列何者會降低benzodiazepines之療效?
Afluvoxamine
Bphenytoin正確答案
Comeprazole
Dritonavir
B正確答案
phenytoin是CYP3A4酵素誘導劑,會加速benzodiazepines代謝,使血中濃度下降而降低療效。
為什麼答案是 B
Phenytoin為典型的肝臟CYP3A4酵素誘導劑,會加速經CYP3A4代謝的benzodiazepines(如midazolam、diazepam)分解,降低血中濃度,因而降低療效,為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 phenytoin是CYP3A4酵素誘導劑,會加速benzodiazepines代謝,使血中濃度下降而降低療效。
問「降低療效」→ 找酵素誘導劑。Phenytoin、carbamazepine、rifampin、巴比妥都是經典誘導劑。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Fluvoxamine是強效CYP酵素抑制劑(抑制CYP1A2、CYP3A4等),會抑制BZD代謝,反而升高血中濃度、增強療效與副作用,與題意相反。
B✓ 正確
Phenytoin為典型的肝臟CYP3A4酵素誘導劑,會加速經CYP3A4代謝的benzodiazepines(如midazolam、diazepam)分解,降低血中濃度,因而降低療效,為正解。
C✕
Omeprazole為質子幫浦抑制劑,並具CYP2C19等酵素抑制作用,可能輕度抑制部分BZD(如diazepam)代謝而升高濃度,並不會降低療效。
D✕ 陷阱
Ritonavir為強效CYP3A4抑制劑,會大幅抑制midazolam、triazolam等BZD代謝,造成血中濃度上升與過度鎮靜,是臨床重要禁忌併用,效果與降低療效相反。
藥物對CYP代謝酵素的影響與BZD療效
| 藥物 | 對CYP作用 | 對BZD血中濃度 | 對療效 |
|---|
| phenytoin | 誘導(CYP3A4) | 下降 | 降低 |
| fluvoxamine | 抑制 | 上升 | 增強 |
| omeprazole | 抑制(CYP2C19) | 上升 | 增強 |
| ritonavir | 強抑制(CYP3A4) | 大幅上升 | 增強(可致過度鎮靜) |
本題問「降低療效」,多數干擾選項(A、D)其實是酵素抑制劑,會升高BZD濃度、增強療效。考生若搞混誘導與抑制方向,極易誤選。記住:誘導劑加速代謝→降低療效。