專技高考-藥師(二)藥物治療學108 年第 13 題單選題
下列何者會降低theophylline之廓清率(clearance)?①carbamazepine ②cimetidine ③clarithromycin ④interferon ⑤phenytoin ⑥ciprofloxacin ⑦rifampin ⑧smoking
C正確答案
Theophylline 經 CYP1A2/CYP3A4 代謝,抑制酵素者降低廓清率,誘導者增加廓清率。
為什麼答案是 C
②cimetidine(CYP1A2 抑制)、③clarithromycin(CYP3A4 抑制)、④interferon(抑制代謝)、⑥ciprofloxacin(強力 CYP1A2 抑制)皆會降低 theophylline 廓清率,使血中濃度升高,須注意中毒風險。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Theophylline 經 CYP1A2/CYP3A4 代謝,抑制酵素者降低廓清率,誘導者增加廓清率。
記住誘導劑(增加廓清):carbamazepine、phenytoin、rifampin、抽菸;其餘抑制者降低廓清率。
逐選項分析
A✕ 陷阱
①carbamazepine 是 CYP 酵素誘導劑,會增加(而非降低)theophylline 廓清率,故①不符。②cimetidine、③clarithromycin、⑥ciprofloxacin 確實為抑制劑,但①誤入故整組錯誤。
B✕
③clarithromycin、④interferon 確會降低廓清率,但⑤phenytoin 與⑦rifampin 皆為強力 CYP 誘導劑,會增加廓清率使藥效下降,方向相反,故此組錯誤。
C✓ 正確
②cimetidine(CYP1A2 抑制)、③clarithromycin(CYP3A4 抑制)、④interferon(抑制代謝)、⑥ciprofloxacin(強力 CYP1A2 抑制)皆會降低 theophylline 廓清率,使血中濃度升高,須注意中毒風險。
D✕ 陷阱
①carbamazepine、⑤phenytoin、⑧smoking 全是 CYP 誘導劑,會增加廓清率、降低 theophylline 濃度,與題意相反;僅②cimetidine 正確,故整組錯誤。
影響 Theophylline 廓清率的藥物分類
| 藥物 | 作用 | 對廓清率 | 對血中濃度 |
|---|
| cimetidine | CYP1A2 抑制 | ↓ 降低 | ↑ 升高 |
| clarithromycin | CYP3A4 抑制 | ↓ 降低 | ↑ 升高 |
| ciprofloxacin | CYP1A2 抑制 | ↓ 降低 | ↑ 升高 |
| interferon | 抑制肝代謝 | ↓ 降低 | ↑ 升高 |
| carbamazepine/phenytoin/rifampin | CYP 誘導 | ↑ 增加 | ↓ 下降 |
| smoking(抽菸) | 誘導 CYP1A2 | ↑ 增加 | ↓ 下降 |
本題最大陷阱在於把『誘導劑』與『抑制劑』方向搞混。carbamazepine、phenytoin、rifampin、抽菸均為酵素誘導劑,會增加廓清率使藥效下降;而 cimetidine、macrolide、quinolone、interferon 為抑制劑,降低廓清率使濃度升高。選項刻意混入誘導劑誤導。