專技高考-藥師藥物治療學105 年第 16 題單選題
下列何者會抑制theophylline的代謝?
Aacetminophen
Bclarithromycin正確答案
Cdextromethorphan
Drifampin
B正確答案
Theophylline 主要由 CYP1A2 代謝(次要為 CYP3A4)。Clarithromycin 為大環內酯類,會抑制 CYP1A2(及 CYP3A4),減緩 theophylline 代謝,使血中濃度上升、易中毒。
為什麼答案是 B
Clarithromycin 為大環內酯類抗生素,可抑制 CYP1A2(theophylline 的主要代謝酵素)及 CYP3A4,因此會減緩 theophylline 代謝,導致血中濃度升高,增加心律不整、抽搐等毒性風險。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Theophylline 主要由 CYP1A2 代謝(次要為 CYP3A4)。Clarithromycin 為大環內酯類,會抑制 CYP1A2(及 CYP3A4),減緩 theophylline 代謝,使血中濃度上升、易中毒。
看到大環內酯類(-mycin)想到「酵素抑制劑」;rifampin 則是經典「酵素誘導劑」,方向相反。
逐選項分析
A✕
Acetaminophen(普拿疼)主要經肝臟結合(glucuronidation/sulfation)代謝,對 theophylline 的 CYP1A2 代謝無明顯抑制作用,不會造成血中濃度上升。
B✓ 正確
Clarithromycin 為大環內酯類抗生素,可抑制 CYP1A2(theophylline 的主要代謝酵素)及 CYP3A4,因此會減緩 theophylline 代謝,導致血中濃度升高,增加心律不整、抽搐等毒性風險。
C✕
Dextromethorphan 為止咳成分,主要經 CYP2D6 代謝,與 theophylline 主要代謝路徑(CYP1A2)不同,不會明顯抑制其代謝。
D✕ 陷阱
Rifampin 是經典的「酵素誘導劑」(誘導 CYP1A2/3A4),會加速 theophylline 代謝、降低血中濃度,作用方向與題目要求的「抑制」相反,是常見誘導劑陷阱。
影響 Theophylline(主經 CYP1A2)代謝的藥物
| 藥物 | 對 CYP 作用 | 對 Theophylline 濃度 | 結果 |
|---|
| Clarithromycin | 抑制 CYP1A2/3A4 | 上升 ↑ | 易中毒 |
| Rifampin | 誘導 CYP1A2/3A4 | 下降 ↓ | 療效降低 |
| Ciprofloxacin | 抑制 CYP1A2 | 上升 ↑ | 易中毒 |
| 吸菸 | 誘導 CYP1A2 | 下降 ↓ | 需加量 |
Rifampin 是最常被拿來當誘導劑誘答的選項,題目問「抑制代謝」,而 rifampin 是「誘導(加速)代謝」,方向完全相反。考生要先看清題目要的是抑制還是誘導,再選藥。