專技高考-藥師藥物治療學105 年第 74 題單選題
抗焦慮藥品中，下列何種benzodiazepine最適合老年人使用？
Aestazolam
Bdiazepam
Cclonazepam
Dlorazepam正確答案
D正確答案
老年人肝臟 Phase I 代謝能力下降，應選擇直接經 Phase II 代謝、無活性代謝物的 BZD 類藥物，口訣為「LOT」（Lorazepam, Oxazepam, Temazepam）。
為什麼答案是 D
Lorazepam 直接在肝臟進行 Phase II（葡萄糖醛酸結合）代謝，不需經過 Phase I，且「無活性代謝物」，半衰期較短，不易在老年人體內蓄積，最為安全。
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完整詳解
Pro · 無限重點 老年人肝臟 Phase I 代謝能力下降，應選擇直接經 Phase II 代謝、無活性代謝物的 BZD 類藥物，口訣為「LOT」（Lorazepam, Oxazepam, Temazepam）。
看到「老年人 + BZD」，秒想口訣「LOT」（Lorazepam, Oxazepam, Temazepam），選項中只有 Lorazepam 符合，直接選 D。
逐選項分析
A✕
Estazolam 需經肝臟 CYP450 酵素進行 Phase I 代謝，老年人此代謝能力下降，容易導致藥物蓄積，非首選。
B✕ 陷阱
Diazepam 是長效型 BZD，需經 Phase I 代謝且會產生多種「活性代謝物」（如 desmethyldiazepam），半衰期極長，在老年人體內極易蓄積導致過度鎮靜與跌倒，應絕對避免。
C✕
Clonazepam 屬於長效型 BZD，半衰期長（約 30-40 小時），在老年人體內清除率低，容易造成藥物蓄積及中樞神經抑制的副作用。
D✓ 正確
Lorazepam 直接在肝臟進行 Phase II（葡萄糖醛酸結合）代謝，不需經過 Phase I，且「無活性代謝物」，半衰期較短，不易在老年人體內蓄積，最為安全。
BZD 類藥物與老年人適用性比較
| 藥物類別 | 代表藥物 | 代謝途徑 | 活性代謝物 | 老年人適用性 |
|---|
| LOT 藥物 | Lorazepam, Oxazepam, Temazepam | 直接 Phase II (結合反應) | 無 | 適合 (首選) |
| 長效型 BZD | Diazepam, Flurazepam, Chlordiazepoxide | Phase I (氧化/還原) -> Phase II | 有 (且半衰期極長) | 極不適合 (易跌倒) |
| 中/短效型 BZD | Alprazolam, Estazolam, Triazolam | Phase I (CYP450 代謝) | 依藥物而異 | 需謹慎減量使用 |
考生常誤以為所有抗焦慮藥對老年人都一樣，忽略了老年人藥代動力學（PK）的改變。老年人肝臟 Phase I 代謝退化，若給予 Diazepam 會產生長效活性代謝物，導致嚴重的跌倒與骨折風險（Beers Criteria 強烈建議避免）。 
