專技高考-藥師藥物治療學104 年第 13 題單選題
王先生因慢性阻塞性肺疾(COPD)長期使用theophylline,血中濃度維持在12 mg/L左右。現為預防細菌性腦膜炎給予rifampin 600 mg qd 4天。若有藥品交互作用,最有可能出現下列何種狀況?
Atheophylline血中濃度>20 mg/L
B嘔吐、腹瀉、頭痛、心跳加快等
Ctheophylline血中濃度<10 mg/L正確答案
D不會有交互作用發生
C正確答案
Rifampin 是強效 CYP1A2/CYP3A4 酵素誘導劑,會加速 theophylline 代謝,導致血中濃度下降至治療窗(10-20 mg/L)以下,出現 COPD 病情惡化風險。
為什麼答案是 C
Rifampin 為強效 CYP1A2 及 CYP3A4 誘導劑,能大幅加速 theophylline 的肝臟代謝,使其清除率顯著增加。原本維持在 12 mg/L 的穩定濃度,在合併使用 rifampin 後預期會降至治療窗下限(<10 mg/L),導致 COPD 控制不佳。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Rifampin 是強效 CYP1A2/CYP3A4 酵素誘導劑,會加速 theophylline 代謝,導致血中濃度下降至治療窗(10-20 mg/L)以下,出現 COPD 病情惡化風險。
看到 rifampin + 任何藥物 → 先想「酵素誘導 → 被誘導藥物濃度下降」。Theophylline 治療窗窄,加速代謝後濃度必掉到 <10 mg/L。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Theophylline 血中濃度 >20 mg/L 代表濃度上升,這是酵素「抑制」的結果(如同時用 ciprofloxacin、erythromycin)。Rifampin 是酵素「誘導劑」,效果相反,會讓濃度下降而非上升,故此選項錯誤。容易與抑制劑混淆。
B✕ 陷阱
嘔吐、腹瀉、頭痛、心跳加快是 theophylline 毒性症狀(濃度 >20 mg/L 時出現)。Rifampin 誘導代謝使濃度下降,不會引發毒性症狀,反而可能出現療效不足的問題。此選項是「濃度升高」情境的陷阱。
C✓ 正確
Rifampin 為強效 CYP1A2 及 CYP3A4 誘導劑,能大幅加速 theophylline 的肝臟代謝,使其清除率顯著增加。原本維持在 12 mg/L 的穩定濃度,在合併使用 rifampin 後預期會降至治療窗下限(<10 mg/L),導致 COPD 控制不佳。
D✕
Rifampin 與 theophylline 之間存在明確且臨床顯著的藥物交互作用,已有大量文獻記載。Rifampin 誘導 CYP1A2 的效果顯著,theophylline 治療窗又窄(10-20 mg/L),此組合絕對需要監測並調整劑量。
Rifampin 常見酵素誘導交互作用一覽
| 被影響藥物 | 代謝酵素 | 交互作用結果 | 臨床處置 |
|---|
| Theophylline | CYP1A2/3A4 | 濃度下降 <10 mg/L | 增加劑量/監測濃度 |
| Warfarin | CYP2C9 | 抗凝血效果減弱 | 增加warfarin劑量 |
| Oral contraceptives | CYP3A4 | 避孕效果失敗 | 改用其他避孕法 |
| Methadone | CYP3A4 | 戒斷症狀出現 | 增加劑量監測 |
| Cyclosporine | CYP3A4 | 免疫抑制失效 | 密切監測濃度 |
本題最大陷阱是將「誘導」與「抑制」效果混淆:看到 theophylline 心跳加快、嘔吐等毒性症狀(選項 B)容易誤選,但那是「抑制劑」造成濃度升高的結果。Rifampin 是「誘導劑」,效果完全相反,應聯想到「濃度下降、療效不足」。記憶口訣:Rifampin=Reduce(降低)。