專技高考-藥師(二)藥物治療學104 年第 10 題單選題
下列何種藥品會增加theophylline的代謝?
ACiprofloxacin
BPhenytoin正確答案
CCimetidine
DPropranolol
B正確答案
Theophylline 代謝主要由 CYP1A2 負責,Phenytoin 為 CYP 誘導劑,會加速其代謝使血中濃度下降;其他三者均為代謝抑制劑,會使 theophylline 濃度上升。
為什麼答案是 B
Phenytoin 是廣效性 CYP 酶誘導劑(包括 CYP1A2、CYP2C、CYP3A4 等),會增加 theophylline 的代謝速率,使其血中濃度「下降」。臨床上合用時需注意 theophylline 療效不足的問題,可能需要調升劑量。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Theophylline 代謝主要由 CYP1A2 負責,Phenytoin 為 CYP 誘導劑,會加速其代謝使血中濃度下降;其他三者均為代謝抑制劑,會使 theophylline 濃度上升。
記住『抑制劑讓濃度升,誘導劑讓濃度降』。Phenytoin 是著名的 CYP 酶誘導劑(inducer),是本題唯一讓 theophylline 代謝「增加」的藥。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Ciprofloxacin 是 CYP1A2 抑制劑,會「抑制」theophylline 的代謝,導致 theophylline 血中濃度上升,增加毒性風險。考試常見陷阱:氟喹諾酮類抗生素(尤其 ciprofloxacin、enoxacin)與 theophylline 的交互作用是高頻考點,但方向是「抑制」而非「增加」代謝。
B✓ 正確
Phenytoin 是廣效性 CYP 酶誘導劑(包括 CYP1A2、CYP2C、CYP3A4 等),會增加 theophylline 的代謝速率,使其血中濃度「下降」。臨床上合用時需注意 theophylline 療效不足的問題,可能需要調升劑量。
C✕ 陷阱
Cimetidine(H2 blocker)是著名的廣效 CYP 抑制劑(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4),會「抑制」theophylline 代謝,使其濃度升高,易發生 theophylline 毒性(噁心、心律不整、癲癇)。Cimetidine 因交互作用多,臨床已多被 ranitidine 或 PPI 取代。
D✕
Propranolol 為非選擇性 β 阻斷劑,主要經 CYP2D6 代謝,對 theophylline 的代謝影響相對較小,但兩者合用時因 propranolol 的支氣管收縮效果會拮抗 theophylline 的支氣管擴張作用,屬於藥效學(pharmacodynamic)交互作用而非代謝交互作用。
Theophylline 常見藥物交互作用整理
| 藥物 | 作用機轉 | 對Theophylline濃度影響 | 臨床意義 |
|---|
| Phenytoin | CYP誘導劑 | ↓ 濃度下降 | 療效不足,需增加劑量 |
| Rifampin | CYP誘導劑 | ↓ 濃度下降 | 療效不足,需增加劑量 |
| Ciprofloxacin | CYP1A2抑制劑 | ↑ 濃度上升 | 毒性風險增加 |
| Cimetidine | 廣效CYP抑制劑 | ↑ 濃度上升 | 毒性風險增加 |
| Erythromycin | CYP3A4抑制劑 | ↑ 濃度上升 | 毒性風險增加 |
| Propranolol | 藥效學拮抗 | 無顯著代謝影響 | 支氣管收縮拮抗作用 |
本題最大陷阱:Ciprofloxacin 和 Cimetidine 都與 theophylline 有著名的交互作用,但方向是「抑制代謝、濃度上升」,容易與題目問的「增加代謝」混淆選錯。務必先確認題目問的是『增加代謝(誘導)』還是『抑制代謝(抑制)』,方向判斷才是關鍵。