專技高考-藥師(二)藥物治療學104 年第 24 題單選題
下列何種angiotensin-converting enzyme(ACE)抑制劑不是前驅藥(prodrug)?
ALisinopril正確答案
BRamipril
CFosinopril
DEnalapril
A正確答案
ACE抑制劑中只有Lisinopril和Captopril不是前驅藥,可直接作用,其餘多為酯類前驅藥需肝臟活化。
為什麼答案是 A
Lisinopril本身即為活性藥物,不需肝臟代謝活化,直接抑制ACE。它與Captopril同為少數非前驅藥的ACE抑制劑,且水溶性高、經腎排除,故為本題正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 ACE抑制劑中只有Lisinopril和Captopril不是前驅藥,可直接作用,其餘多為酯類前驅藥需肝臟活化。
口訣:只有「Captopril」和「Lisinopril」是活性藥;其他結尾-pril多為prodrug(含酯基)。
逐選項分析
A✓ 正確
Lisinopril本身即為活性藥物,不需肝臟代謝活化,直接抑制ACE。它與Captopril同為少數非前驅藥的ACE抑制劑,且水溶性高、經腎排除,故為本題正解。
B✕
Ramipril為酯類前驅藥,需經肝臟酯酶水解轉化為活性代謝物ramiprilat才具藥效,屬於典型的prodrug,故非本題答案。
C✕
Fosinopril為含磷酸基的前驅藥,需活化為fosinoprilat才有作用,且具肝腎雙重排除特性。它是前驅藥,故非本題要選的答案。
D✕ 陷阱
Enalapril是最經典的前驅藥,需經肝臟酯酶水解為活性形式enalaprilat才有效。考生常誤以為是答案,實際上它正是prodrug的代表,故非本題正解。
ACE抑制劑前驅藥分類
| 藥物 | 是否前驅藥 | 活性代謝物 | 備註 |
|---|
| Captopril | 否(活性藥) | 本身 | 含硫基,需多次給藥 |
| Lisinopril | 否(活性藥) | 本身 | 水溶性高,腎排除 |
| Enalapril | 是 | Enalaprilat | 經典前驅藥 |
| Ramipril | 是 | Ramiprilat | 酯類前驅藥 |
| Fosinopril | 是 | Fosinoprilat | 含磷,肝腎雙排 |
多數ACE抑制劑(結尾-pril)都是前驅藥,僅Captopril與Lisinopril例外。本題選項中只有Lisinopril非前驅藥,考生若不熟記例外,易誤選Enalapril等典型前驅藥。