專技高考-醫師(一)醫學(二)(包括微生物免疫學、寄生蟲學、藥理學、病理學、公共衛生學等科目知識及其臨床之應用)112 年第 66 題單選題
下列有關varenicline藥理性質的敘述,何者錯誤?
A是中樞神經細胞蕈毒鹼受體拮抗劑(muscarinic receptor antagonist)正確答案
B其最主要的臨床用途為協助菸癮者戒菸(smoking cessation)
C可能的副作用是引起焦慮(anxiety)和憂鬱(depression)
D用於戒菸時,其效用(efficacy)優於bupropion
A正確答案
Varenicline 是 α4β2 菸鹼型乙醯膽鹼受體(nicotinic receptor)部分促效劑,不是蕈毒鹼受體拮抗劑。
為什麼答案是 A
錯誤敘述(題目要選的答案)。Varenicline 是 α4β2 nicotinic ACh receptor 的部分促效劑(partial agonist),而非 muscarinic receptor antagonist。作用機轉是部分活化菸鹼受體以緩解戒斷症狀,同時阻擋尼古丁結合降低吸菸愉悅感。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Varenicline 是 α4β2 菸鹼型乙醯膽鹼受體(nicotinic receptor)部分促效劑,不是蕈毒鹼受體拮抗劑。
戒菸藥作用在「菸鹼」受體很直覺,選到 muscarinic(蕈毒鹼)就是錯的那一個。
逐選項分析
A✓ 正確
錯誤敘述(題目要選的答案)。Varenicline 是 α4β2 nicotinic ACh receptor 的部分促效劑(partial agonist),而非 muscarinic receptor antagonist。作用機轉是部分活化菸鹼受體以緩解戒斷症狀,同時阻擋尼古丁結合降低吸菸愉悅感。
B✕
正確。Varenicline(商品名 Chantix/Champix)的主要核准適應症即為協助戒菸,透過部分促效 α4β2 nAChR 同時達到「替代」與「阻斷」尼古丁的效果。
C✕
正確。Varenicline 已知神經精神副作用包括焦慮、憂鬱、睡眠障礙、異夢,甚至自殺意念,FDA 曾加註黑框警告(後於 2016 年移除,但仍需注意)。
D✕
正確。多項臨床試驗(如 EAGLES study)顯示 varenicline 戒菸成功率高於 bupropion 及 nicotine patch,是目前戒菸單方藥物中效果最佳者。
常見戒菸藥物整理
| 藥物 | 機轉 | 特點 | 注意 |
|---|
| Varenicline | α4β2 nAChR 部分促效劑 | 療效最佳 | 焦慮、憂鬱、異夢 |
| Bupropion | DA/NE 再攝取抑制 | 兼治憂鬱 | 降低癲癇閾值 |
| Nicotine 替代療法 | nAChR 促效劑 | 貼片、口嚼錠 | 皮膚刺激、心悸 |
選項把 nicotinic(菸鹼型)偷換成 muscarinic(蕈毒鹼型),兩者都是 ACh 受體但機轉與分布完全不同。戒菸藥當然作用在「菸鹼」受體,記住這個直覺連結就不會被騙。
醫學(二)(包括微生物免疫學、寄生蟲學、藥理學、病理學、公共衛生學等科目知識及其臨床之應用) 相關題目