專技高考-藥師(二)藥物治療學105 年第 5 題單選題
下列何種胰島素是在A鏈第21個位置將asparagine置換為glycine,並在B鏈最後加上2個arginines,使其在pH 4.0為澄清溶液,皮下注射後可在注射部位產生沉澱再緩慢吸收,達到長效作用?
Ainsulin lispro
Binsulin detemir
Cinsulin glargine正確答案
Dinsulin aspart
C正確答案
胰島素glargine透過A21換gly、B鏈加2個arginine,使pI偏中性,在酸性pH 4澄清、注射後中性環境沉澱緩慢吸收,達24小時長效。
為什麼答案是 C
insulin glargine在A21把asparagine換成glycine、B鏈C端加2個arginine,使等電點移向中性。製劑為pH 4澄清液,皮下注射至中性組織即沉澱、緩慢釋放,作用約24小時,符合題幹。
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完整詳解
Pro · 無限重點 胰島素glargine透過A21換gly、B鏈加2個arginine,使pI偏中性,在酸性pH 4澄清、注射後中性環境沉澱緩慢吸收,達24小時長效。
看到「酸性澄清、注射後沉澱、長效」就是glargine。detemir靠脂肪酸結合白蛋白,機轉不同。
逐選項分析
A✕
insulin lispro是超短效胰島素,將B28的proline與B29的lysine位置對調,加速解離吸收,作用快速但短暫,與長效題幹完全相反。
B✕ 陷阱
insulin detemir也是長效,但機轉是去掉B30並在B29接上myristic acid(脂肪酸),與白蛋白結合延緩吸收,並非靠pH沉澱,易被誤選。
C✓ 正確
insulin glargine在A21把asparagine換成glycine、B鏈C端加2個arginine,使等電點移向中性。製劑為pH 4澄清液,皮下注射至中性組織即沉澱、緩慢釋放,作用約24小時,符合題幹。
D✕
insulin aspart是超短效,將B28的proline換成aspartic acid,減少自我聚集而快速吸收,作用迅速短暫,與題幹長效描述不符。
胰島素類似物作用時間與結構修飾
| 藥名 | 作用類型 | 結構修飾 | 長效機轉 |
|---|
| lispro | 超短效 | B28 Pro↔B29 Lys互換 | — |
| aspart | 超短效 | B28 Pro→Asp | — |
| glargine | 長效 | A21 Asn→Gly;B鏈+2 Arg | pH 4澄清,注射後中性沉澱緩釋 |
| detemir | 長效 | 去B30;B29接myristic acid | 與白蛋白結合延緩吸收 |
glargine與detemir都是長效胰島素,最容易搞混。關鍵在『長效機轉』:glargine靠等電點改變後pH沉澱;detemir靠脂肪酸與白蛋白結合。題幹強調pH 4澄清與注射後沉澱,明確指向glargine。